单胞菌属严重吗_假单胞菌妇科炎症

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注射用氨曲南

开放分类： 药物、化学、药品、医药、化学药品

通用名： 注射用氨曲南

曾用名：

英文名： AZTREONAM FOR INJECTION

拼音名： ZHUSHEYONG ANQUNAN?

药品类别： 头孢菌素及碳青霉烯类

适应症： 适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染，如：尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等。亦用于治疗医院内感染中的上述类型感染（如免疫缺陷病人的医院内感染）。

性状： 注射用粉剂，为白色或类白色粉末。

药理毒理： 氨曲南对大多数需氧革兰阴性菌具有高度的抗菌活性，包括大肠杆菌、克雷伯氏菌属的肺炎杆菌和奥克西托菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌等，其对铜绿单胞菌也具有良好的抗菌作用，对某些除铜绿单胞菌以外的单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差，对某些除铜绿单胞菌以外的单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差，对葡萄球菌属、链球菌属等需氧革兰阳性菌以及厌氧菌无抗菌活性。氨曲南通过与敏感需氧革兰阴性菌细胞膜上青霉素结合蛋白3(PBP3)高度亲合而抑制细胞壁的合成。与大多数β-内酰胺类抗生素不同的是它不诱导细菌产生β-内酰胺酶，同时对细菌产生的大多数β-内酰胺酶高度稳定。

药代动力学： 肌注吸收迅速、完全，正常受试者单次肌注1g，血药峰浓度可达45 mg/L，达峰时间1小时左右。单次静脉滴注(30分钟)0.5g、1g及2g后，血清峰浓度分别为54mg/L、90mg/L和204mg/L，8小时后各为1mg/L、3mg/L和6mg/L，以相同剂量改用3分钟静脉推注，血清峰浓度分别为58mg/L、125mg/L和242mg/L。在体内广泛分布于各种组织和体液中，其分布容积成人为20L。在肾、肝、肺、心、胆囊、骨、输卵管、卵巢、子宫内膜和前列腺等组织，以及胆汁、胸腹膜液、心包液、支气管液、羊水、唾液和脑脊液等体液中均可达有效治疗浓度。给药后约60～70%以原形随尿液排泄，12%随粪便排出，以单次0.5g、1g和2g(30分钟)静脉滴注给药后2小时，尿中浓度可达1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L，8～12小时仍可维持在25～120mg/L，以单次0.5g和1g肌注给药后2小时，尿中浓度分别为500mg/L和1200mg/L，6～8小时后降至180～470mg/L。本品蛋白结合率为40～65%、血清消除半衰期为1.5～2小时，肾功能不全者血清消除半衰期明显延长，肝功能不全者则略有延长。

用法用量： 1.静脉滴注：每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解，再用适当输液（0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液）稀释，氨曲南浓度不得超过2%，滴注时间20～60分钟。 2.静脉推注：每瓶用注射用水6～10ml溶解，于3～5分钟内缓慢注入静脉。 3.肌肉注射： (1)成人：每1g氨曲南至少用注射用水或0.9%氯化钠注射液3ml溶解，深部肌肉注射。用量：感染类型 剂量（g） 间隔时间（小时） 尿路感染 0.5或1 8或12 中重度感染 1或2 8或12 危及生命或铜绿单胞菌严重感染 2 6或8 病人单次剂量大于1g或患败血症、其他全身严重感染或危及生命的感染应静脉给药，最高剂量每日8g。 (2)病人有短暂或持续肾功能减退时：宜根据肾功能情况，酌情减量。对肌酐清除率小于10～30ml/(min.1.73m2)的肾功能损害者，首次用量1g或2g，以后用量减半；对肌酐清除率小于10ml/(min.1.73m2)，如依靠血液透析的肾功能严重衰竭者，首次用量0.5g、1g或2g，维持量为首次剂量的1/4，间隔时间为6、8或12小时；对严重或危及生命的感染者，每次血液透析后，在原有的维持量上增加首次用量的1/8。

不良反应： 不良反应较少见，全身性不良反应发生率约1～1.3%或略低，包括消化道反应，常见为恶心、呕吐、腹泻及皮肤过敏反应。白血球计数降低、血小板减少、难辩梭菌腹泻、胃肠出血、剥脱性皮炎、低血压、一过性心电图变化、肝胆系统损害、中枢神经系统反应及肌肉疼痛等较罕见。

禁忌症： 对氨曲南有过敏史者禁用。

注意事项： 1.过敏体质及对其他β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素)有过敏反应者慎用。 2.可与氯霉素磷酸酯、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄青霉素钠联合使用，但和萘呋西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。 3.使用前，请详阅使用说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药： 1.本品能通过胎盘进入胎儿循环，虽然动物实验显示其对胎儿无影响、无毒性和无致畸作用，但孕妇仍然仅在必要时方可使用。 2.可经乳汁分泌，浓度不及母体血药浓度的1%，哺乳妇女使用时应暂停哺乳。

儿童用药： 婴幼儿的安全性尚未确立，应慎用。

老年患者用药： 老年人用药剂量应按其肾功能减退情况酌情减量。

药物相互作用： 尚不明确。?

药物过量：

贮藏： 遮光，密闭保存。

三代头孢核心金句，带你驰骋江湖！

很理解您的情况和心情。甲周组织的急性或慢染.　　急性甲沟炎的病原菌通常为金**葡萄球菌,单胞菌属或变形杆菌属,有时为白色念珠菌(参见第113节)或单纯.它们通过由于甲倒刺,甲廓损伤或慢性刺激(如水和去污剂)引起的表皮破损处进入.慢性甲沟炎通常发生在长期接触水的职业(如服务员,酒吧招待员,洗碟子的人)或继发于吮指.它是由细菌与真菌(通常为白色念珠菌)的混合感染引起.　　症状,体征和诊断　　感染可沿着甲的边缘(侧面和近端甲廓)或可蔓延至甲下并化脓.少数人的感染渗透至指的深部,可导致腱,发生肌腱坏死,进而感染沿腱鞘蔓延,终致慢染,产生甲毁形.　　急性甲沟炎可始于甲倒刺或嵌甲,并可发展至邻近甲沟炎的甲廓甲板化脓,很快引起疼痛,肿胀和指,趾甲周围的红斑.慢性甲沟炎起病相对隐匿.对慢性复发性炎症,应取甲下碎屑行细菌和白色念珠菌或近平滑念珠菌的培养.　　病痛的根源是有病菌，杀菌消毒，可以不吃药，用照射治疗。锦兴牌 ZZ － 2 型紫外线治疗仪是用先进的电子线路，与特制的冷光源石英灯可靠的配合，产生高强度的短波（ 253.7nm ）及适量的中波（ 313nm ）紫外线，中、短波紫外线的适量配合是最好的抗炎射线。该产品性能可靠，体积小、重量轻、使用方便，价格适宜、多功能等特点，具有国内外领先地位。它以治疗各种顽固性及多发性皮肤病为主，同时消毒杀菌。对外科疾病、妇科疾病、儿科疾病、肩颈腰腿痛、内科疾病，神经系统疾病等都有很好的疗效。　　◆四大功能　　· 治疗作用：本仪器照射皮肤患部可直接杀灭细菌,同时可以激发组织充血,增强白细胞的活动能力,加强组织细胞的新陈代谢,从而抑制细菌的的生长,间接地发挥杀菌任用。　　·消炎镇痛作用:皮肤受到一定紫外线照射后,会出现红斑反应,引起蛋白质的分解,由于局部血管扩张,皮肤血液循环和营养得到改善,白细胞增强,吞噬细胞增强,故有消火镇痛作用。　　·加强免疫作用:紫外线照射后,表皮细胞能产生免疫调节因子,使中枢神经系统活动功能加强,代谢功能提高,促进全身血液循环,增强人体免疫功能。　　·促进组织再生作用:小剂量紫外线能刺激上表皮细胞生长,促进组织再生,可加速伤口愈合,对骨折,周围神经损伤,皮肤破损（创伤，冻伤，烧伤，褥疮等）都有很好的治疗作用，据此原理“锦兴牌”紫外线治疗仪适用于治疗：脓胞疹、丹毒、疖，痈、甲沟炎、软组织感染、皮肤破损、褥疮、伤口创面、溃疡，蜂窝组织炎，玫瑰糠疹，乳腺炎、淋巴节炎．荨麻疹，搔痒症等皮肤创伤及细菌引起的皮肤病，告等皮肤创伤及细菌刑引起的皮肤病，、等疾病 。　　◆产品特点　　·安全可靠：都知道“是药三分毒”的道理，有医学证明，越是见效快的药，毒负作用越大。“锦兴”牌紫外线治疗仪是用高科技手段人工制造冷光源电子波（医学称作抗炎射线）的医疗器具、具有较强的消炎、杀菌、镇痛作用，日常生活中较常见的皮肤病，各类感染性炎症及创伤感染，术后消炎可以达到少吃药或者不吃药便解除病痛的效果。　　·快捷有效：“锦兴”牌紫外线治疗仪是我国目前唯一的以秒为单位治疗的医疗器具，经国家权威部门检测30秒可以完全杀死乙型肝炎和大肠杆菌，白念、真菌、枯黑、金葡萄菌等，这是目前任何治疗仪所不具备也不可替代的。　　·携带方便：紫外线疗法之所以推广缓慢，其主要原因是它的体积庞大，使其应用范围十分有限，“锦兴”牌紫外线治疗仪的高度集成解决了这一系列的问题，它的体积只有电话本手柄大小，出差，旅游携带方便，可以随时，随地为佻的饮食卫生，环境卫生提供可靠的保障。　　·保护隐私：生活中您一定有过这样尴尬经历，当隐私部位发生疾病（如痔疮，股癣、痛等）时，不到最后关头，您是不会去看医生的，这不仅延误了第一治疗时间，而且增加了您的痛苦。有了“锦兴”紫外线治疗仪这些问题您完全可以自己解决，而且只需几秒钟。　　只要以正规方式订购都是真的 有专利　　ZZ-2紫外线治疗仪销售8年，是获得国内唯一获得食品药品监督管理局许可的，可以在家中使用的皮肤病治疗产品设备。而且灯管使用寿命较长，一般其他牌子紫外线灯管的正常使用寿命是500小时，而《锦兴牌ZZ-2紫外线治疗仪》正常使用寿命是1000小时非常耐用，而价格仅仅在680元-700元，家庭用还是很实在的。　　目前《锦兴牌ZZ-2紫外线治疗仪》在全国各大城市以有很多病友在使用，如遇问题欢迎咨询我们。　　特别注意：如果楼主打算购买紫外线治疗仪,一定要买含有三证的《医疗器械生产许可证和医疗器械注册证》并经过年检的治疗仪。没有三证就不叫医疗器械不能用于医疗方面，切记三证缺一不可，千万不要上当。　　那么如何识别医疗器械三证的真伪呢？　　1.首先应审查产品的有效证件，即三证。要特别提醒的是，应该与生产厂家联系核查。特别注意，仅有《营业执照》和《生产企业许可证》而缺少《产品注册证》仍为无证产品。　　2.检查产品本身，正规有证的产品从外包装到产品本身都比较正规，如外包装上印的厂名、厂址、注册证号、电话等，而冒产品这些方面都不正规，有疑点。正规上市的产品外观和品质都应该较好，因为已经过国家权威部门的认可的。　　3.不妨拿到产品时就与生产企业联系。　　4.应保留销售商的资格证明（复印件），如《经营许可证》，销售员复印件，《销售合同》，厂家《授权委托书》（最好与厂家联系核实）

奥美拉唑钠可以加在糖盐里吗

记住这几个关于三代头孢的结论，驰骋江湖！

1、头孢哌酮和头孢曲松可以引起戒酒硫样反应。

头孢他啶和头孢噻肟无戒酒硫样反应。

2、头孢他啶和头孢哌酮对铜绿单胞菌有抗菌作用。

3、头孢哌酮有出血风险，建议使用维生素K。

4、头孢他啶与氨曲南有交叉耐药。

5、头孢曲松可以引起 性胆囊结石 。

6、 头孢曲松，头孢噻肟，头孢他啶可以透过血脑屏障， 用于颅内感染。

7、头孢哌酮基本不能透过血脑屏障，不用于颅内感染。

8、 头孢噻肟是三代头孢中对阳性菌效果最好的。

9、 头孢他啶是三代头孢中对铜绿单 胞菌效果最好的，并且超过氨基糖苷类药物。

10、头孢曲松是唯一可以一天一次给药的头孢菌素。

11、 哺乳期妇先选用 头孢曲松和头孢他啶。

12、使用头孢哌酮，容易出血的危险人群为营养不良、吸收障碍、酗酒、长期静脉或经鼻饲管高营养患者；对危险人群宜同时给予维生素K，每日10 mg，同时监测凝血酶原时间。

13、 头孢噻肟不能滴注太快 ，如果＜60秒，会出现 致命的心律失常。

一、β-内酰胺类

（一）青霉素类

1、青霉素（PG）：不耐酸、不耐酶。主要用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等阳性菌感染疾病。

苄星青霉素，可用于梅毒和慢性风湿性心脏病的治疗。

2、耐酶青霉素（抗葡萄球菌青霉素）：主要适用于产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染，主要有苯唑西林、萘夫西林等。

3、广谱青霉素：耐酸、可口服。

主要有 氨苄西林、阿莫西林 。

4、抗单胞菌青霉素：常与氨基糖苷类用于铜绿单胞菌感染的治疗。

哌拉西林 用量较大，对B-内酰胺酶不稳定，常与竞争性B-内酰胺酸抑制剂（舒巴坦、他唑巴坦）结合，对MRSA无效。主要有 哌拉西林、美洛西林 等。

（二）头孢菌素

一代头孢：头孢唑啉、头孢硫脒

二代头孢：头孢呋辛、头孢丙烯、头孢克洛

三代头孢：头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢唑肟

四代头孢：头孢吡肟、头孢匹罗

①G+：第一代>第二代、第四代>第三代

G-：第四代>第三代>第二代>第一代

肾毒性：第一代>第二代>第三代>第四代

β内酰胺酶稳定性：第四代>第三代>第二代>第一代

②抗铜绿单孢菌：头孢他定、头孢哌酮、第四代头孢

主要经肾排泄,但头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄。禁用于对任何一种头孢菌素有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。头孢哌酮可致低凝血酶原血症。头孢类药亦可引起戒酒硫样反应。

（三）其他非典型β-内酰胺类

1、 头霉素类 ：如头孢西丁、头孢米诺、头孢美唑等，其抗菌作用与第二代头孢菌素相仿，但对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强。其治疗产 ESBLs 的细菌所致感染的疗效未经证实。

2、 氧头孢烯类 ：如拉氧头孢，氧氟头孢等，其抗菌作用与第三代头孢菌素相仿，但对脆弱拟杆菌等厌氧菌有良好抗菌作用。

3、碳青霉烯类：如美罗培南、亚胺培南、厄他培南等，对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌（包括铜绿单胞菌、不动杆菌属）和多数厌氧菌具强大抗菌活性。对MRSA和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。厄他培南血半衰期较长，可一天一次给药；对铜绿单胞菌、不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差。

4、 氨曲南 ：对肠杆菌科细菌、铜绿单胞菌等需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性，其特点是肾毒性低、交叉过敏少。

5、β内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、 舒巴坦、 他唑巴坦

二、大环内脂类

常见药物有红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素。

特点：对G+菌（如链球菌）有强大的抗菌作用，对某些G-菌（流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌）、支原体、衣原体、军团菌等有抗菌作用。 不易通过血脑屏障；主要经胆汁排泄，在胆汁中浓度较高。

不良反应：

① 胃肠道反应。

② 肝毒性：酯化红霉素有一定的肝毒性，宜短期少量使用。

③ 红霉素可致茶碱、地高辛浓度异常升高而致中毒。

三、氨基糖苷类

常见药物有链霉素、庆大霉素、阿米卡星、依替米星、异帕米星、妥布霉素等。

主要用于G-，对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，有些对铜绿单胞菌有效。对厌氧菌无效、对链球菌不敏感。

耐药性：通过质粒传导产生钝化酶而形成。

药动学：不易通过血脑屏障、胆汁浓度甚低。

不良反应：

耳毒性：（内耳淋巴液药物浓度增加）

肾毒性：经肾排泄（近曲小管损害）

N-肌肉传导阻滞（钙剂或能新斯的明可对抗此作用）

四、喹诺酮类

常见药物有诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星。

主要作用：广谱，其中左氧氟沙星、莫西沙星对衣原体属、支原体属、军团菌等或厌氧菌的作用强。

不良反应：

1．胃肠道反应　　　

2．中枢神经反应　　　　

3．光敏反应　　　　　

4．可能影响软骨发育，故孕妇，哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用　　　

5．在碱性尿易产生结晶（服药后应多饮水）

6、肌腱炎、肌腱断裂、 QT 间期延长、血糖波动。

五、糖肽类

如万古霉素、拉宁

用于耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）和耐氨苄西林肠球菌所致的感染

万古霉素口服可作为治疗难辨梭菌引起的伪膜性肠炎。

万古霉素→ 对中枢感染有效；拉宁→ 对中枢感染无效

本类药物为时间依赖性杀菌剂，但其 PK/PD 评价参数为 AUC/MIC。

万古霉素不良反应：

1.耳毒性。

2.肾毒性 :损伤肾小管，严重可致肾衰。

3.过敏反应 :偶有斑块样皮疹和过敏性休克。

4.快速静注万古霉素可引起“红人综合征”。

六、四环素类

如四环素、多西环素、米诺环素。

为广谱抑菌药物，主要应用于立克次体，衣原体，支原体、回归热螺旋体及布氏杆菌病，以及敏感菌所致的呼吸道，胆道，尿路及皮肤软组织等部位的感染。

米诺环素可作为治疗多重耐药鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一。也可用于炎症反应显著的痤疮治疗。

不良反应：影响牙齿和骨发育，菌群失调，消化道反应，肝肾损害等。

七、硝基咪唑类

如甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。

甲硝唑，抗厌氧菌、抗滴虫、抗阿米巴原虫作用。值得注意的是甲硝唑为浓度依赖性抗菌药物，但因剂量与不良反应的发生率相关，不可一次剂量过大，故仍需Q12h或者Q8h给药。

替硝唑对脆弱拟杆菌及梭杆菌属作用强于甲硝唑，但对梭状芽孢杆菌属作用弱；替硝唑对血脑屏障的穿透性较甲硝唑还要高，这与替硝唑的脂溶性较高有关。

奥硝唑的致畸作用低于甲硝唑与替硝唑，虽然药品说明书注明奥硝唑对乙醛脱氢酶无抑制作用，但仍有奥硝唑致双硫仑反应的报导。

本类药物可能引起粒细胞减少及周围神经炎等，神经系统基础疾患及血液病患者慎用。

八、抗结核分枝杆菌药

一线抗TB药：异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素。

二线抗TB药：卡那霉素、对氨基水杨酸、氨硫脲、卷曲霉素、左氧氟沙星、利奈唑胺。

注意异烟肼、利福平、吡嗪酰胺的肝损不良反应 。

异烟肼引起周围神经炎 。

乙胺丁醇的主要不良反为球后视神经炎 。

吡嗪酰胺服药期间应避免日光曝晒，因可引起光敏反应。

九、抗真菌药

类：氟康唑（大扶康）、伏立康唑（威凡）、伊曲康唑（斯皮仁诺、易启康）、泊沙康唑。广谱抗真菌；注意药物相互作用。

多烯类：霉素B （侵袭性真菌感染，毒性大特别肾损）、制霉素（皮肤黏膜或肠道念珠菌病） 。

咪唑类(外用)：益康唑、联苯苄唑、酮康唑、克霉唑 。

卡泊芬净：对其他药物治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病，对白念珠菌等具高度抗真菌活性，但对近平滑念珠菌作用相对较弱。新型隐球菌对卡泊芬净天然耐药。

其他：如 氟胞嘧啶（单独应用易耐药）、特比萘芬（皮肤癣菌）、阿莫罗芬（皮肤癣菌）、灰黄霉素（皮肤癣菌）。

十、其他类

1、氯霉素：广谱，临床主要用于细菌性脑膜炎、伤寒、副伤寒。

2、克林霉素：主要应用于G+菌感染、厌氧菌引起的腹腔和妇科感染，目前肺炎链球菌等细菌对其耐药性高。本品是金葡菌骨髓炎的首选药。

3、复方新诺明：广谱，应用于尿路感染，肺部感染，伤寒等。

4、夫西地酸：应用于G+菌感染，主要用于皮肤科感染。

5、磷霉素：作用于细菌细胞壁，抗菌谱广，主要经肾排出，主要用于尿路感染的治疗。

6、多粘菌素：肾毒性明显，用于多耐药不动杆菌、铜绿单胞引起感染。

7、利奈唑胺：可用于耐甲氧西林金葡萄球菌（MSRA）、耐万古霉素肠球菌、结核杆菌。

8、替加环素：对碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌和不动杆菌具有良好抗菌活性。对于多数厌氧菌有较好作用，对铜绿单胞菌天然耐药。

9、达托霉素：对革兰氏阳性菌包括MASA有良好抗菌活性，对革兰氏阴性菌无抗菌活性。使用期间注意检测磷酸激酶水平，并考虑暂停他汀类药物。

（内容摘录自网络平台，仅供专业人士学习）

高血压由急性肾盂肾炎引起吗

注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠说明书

药品名称

通用名：注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠

英文名：Piperacillin Sodium and Tazobactam Sodium for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Pailaxilinna Tazuobatanna

本品为复方制剂，其组分为哌拉西林钠、他唑巴坦钠。

性状

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末；无臭、味苦，极具引湿性。

药理毒理

哌拉西林是一种广谱半合成青霉素，对于许多革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧菌及厌氧菌具有抗菌活性，它是通过抑制细菌和隔膜和细胞壁的合成发挥杀菌作用的。他唑巴坦又名三氮甲基青霉烷砜，它是多种β-内酰胺酶的强效抑制剂。β-内酰胺酶是由质粒或染色体介导的一些酶，常可引起细菌对青霉素类以及包括第三代头孢菌素在内的头孢菌素类药物的耐药。在哌拉西林/他唑巴坦配方中由于他唑巴坦的存在，增强并扩展了哌拉西林的抗菌谱，使之对许多原先对哌拉西林以及其它β-内酰胺抗生素耐药的产β-内酰胺酶细菌有效。这样，哌拉西林/他唑巴坦复方制剂就具备了广谱抗生素以及β-内酰胺酶抑制剂的双重特征。

微生物学：

哌拉西林/他唑巴坦对哌拉西林敏感的微生物以及对哌拉西林耐药的产β-内酰胺酶的微生物均有高度抗菌活性。

革兰氏阴性菌：包括不论是否产生β-内酰胺酶的菌株，如大肠杆菌、柠檬酸菌属（包括法氏柠檬酸杆菌、布氏柠檬酸杆菌）、克雷伯杆菌属（包括产酸克雷伯杆菌、肺炎克雷伯杆菌）、肠杆菌属（包括阴沟杆菌、产气肠杆菌）、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、类志贺邻单胞菌、摩氏摩根菌、沙雷菌属（包括粘质沙雷菌、液化沙雷菌）、沙门菌属、志贺菌属、绿脓杆菌和其他单胞菌属（包括洋葱单胞菌、荧光单胞菌）、嗜麦芽黄单胞菌、淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟氏球菌、莫拉菌属（包括卡他布兰汉菌）、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、多杀巴斯德氏杆菌、耶尔森菌属、弯曲杆菌属、阴道加德纳菌。

体外研究表明，哌拉西林/他唑巴坦与氨基糖苷类抗生素对具有多重耐药性的绿脓杆菌有协同活性。

革兰氏阳性细菌：包括不论是否产生β-内酰胺酶的细菌，如链球菌属（肺炎链球菌、酿脓性链球菌、牛链球菌、无乳链球菌，C型、G型单绿色链球菌）、肠球菌（粪肠球菌、屎肠球菌）、金**葡萄球菌（对甲氧西林不耐药的金**葡萄球菌）、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌（凝固酶阴性葡萄球菌）、棒状杆菌属、单核细胞增生性李斯特菌奴卡菌属。

厌氧菌：产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的细菌，如：类杆菌属（包括双路类杆菌、解糖胨杆菌、多毛类杆菌、产黑色素类杆菌、口腔类杆菌）。类杆菌属脆弱类杆菌族（包括脆弱类杆菌、脆弱类杆菌普通种、脆弱类杆菌吉氏种、脆弱类杆菌卵形种、脆弱类杆菌多形种、脆弱类杆菌单形种、脆弱类杆菌不解糖种）。消化链球菌属、梭杆菌属、真杆菌族、梭状芽孢杆菌属（包括难辨梭状芽孢杆菌、产气荚膜梭状杆菌）、费氏（韦荣）球菌属以及放线菌属。

药代动力学

生物利用度和吸收：

哌拉西林和他唑巴坦肌肉注射后吸收较好。绝对生物利用度：哌拉西林为71%，而他唑巴坦为83%。

分布与血浆水平：

复方制剂使用后处于稳态时，哌拉西林和他唑巴坦的平均血浆浓度见表1-3。静脉注射或静脉滴注结束后立即出现哌拉西林和他唑巴坦的血浆峰浓度。肌肉注射后达峰时间为40至50分钟。哌拉西林与他唑巴坦同时使用时，哌拉西林的血浆浓度与哌拉西林单独使用同等剂量所达到的血浆浓度相似。

表一、成人五分钟结束静脉注射哌拉西林/他唑巴坦后两种药物的血浆水平（稳态）

哌拉西林的血浆水平（ug/ml）

哌拉西林/他唑巴坦剂量 5**分钟 30分钟 1小时 2小时 3小时 4小时

2g/250mg 237 76 38 13 6 3

4g/500mg 364 165 92 37 16 7

他唑巴坦的血浆水平（ug/ml）

哌拉西林/他唑巴坦剂量 5**分钟 30分钟 1小时 2小时 3小时 4小时

2g/250mg 23.4 8.0 4.5 1.7 0.9 0.7

4g/500mg 34.3 17.9 10.8 4.8 2.0 0.9

**5分钟结束静脉注射

表二、成人30分钟结束静脉注射哌拉西林/他唑巴坦后两种药物的血浆水平（稳态）

哌拉西林的血浆水平（ug/ml）

哌拉西林/他唑巴坦剂量 30**分钟 1小时 1.5小时 2小时 3小时 4小时

2g/250mg 134 57 29 17 5 2

4g/500mg 298 141 87 47 16 7

他唑巴坦的血浆水平（ug/ml）

哌拉西林/他唑巴坦剂量 30**分钟 1小时 1.5小时 2小时 3小时 4小时

2g/250mg 14.8 7.2 4.2 2.6 1.1 0.7

4g/500mg 33.8 17.3 11.7 6.8 2.8 1.3

**30分钟静脉注射

表三、成人30分钟结束静脉注射哌拉西林/他唑巴坦后两种药物的血浆水平（稳态）

哌拉西林的血浆水平（ug/ml）

哌拉西林/他唑巴坦剂量 30**分钟 1小时 1.5小时 2小时 3小时 4小时

2g/250mg 55 45 31 19 8 4

他唑巴坦的血浆水平（ug/ml）

哌拉西林/他唑巴坦剂量 30**分钟 1小时 1.5小时 2小时 3小时 4小时

2g/250mg 10.5 7.4 4.9 3.2 1.4 0.9

当使用剂量自哌拉西林2g/他唑巴坦250mg逐淅增大至哌拉西林4g/他唑巴坦500mg时，哌拉西林和他唑巴坦的血浆水平比按用药剂量比例增加的还有所增大（约增大28%）。

健康人单次或多次使用哌拉西林/他唑巴坦后，其血浆清除半衰期在0.7至1.2小时范围内，这些半衰期不受注入药物的剂量或所用时间的影响。

在血浆浓度高达100ug/ml时，哌拉西林和他唑巴坦与血浆蛋白的结合率分别为21%和23%。

哌拉西林/他唑巴坦在组织和体液内广泛分布，包括肠粘膜、胆囊、肺和胆汁。

哌拉西林在人体内代谢为低生物活性的去乙基代谢产物，他唑巴坦经代谢转化成没有抗菌活性的单一的代谢产物。

排泄：

哌拉西林/他唑巴坦通过肾小球滤过和主动分泌由肾脏排至体外，哌拉西林以药物原形快速排泄，尿液中有所用药物剂量的69%；哌拉西林还可分泌进入胆汁。他唑巴坦及其代谢产物主要由肾脏排泄清除，尿液中出现的80%为药物原形而其余的则为代谢产物。

肾功能受损时：

哌拉西林和他唑巴坦的半衰期随着肌酐清除率的降低而延长，有肌酐清除率低于20ml/min 时，哌拉西林和他唑巴坦的半衰期比肾功能正常的病人分别延长了2倍和4倍。回此，当肌酐清除率小于40ml/min时，建议调整用药剂量（参见“剂量和方法”）。

血液透析可使哌拉西林和他唑巴坦排至体外，分别排出用药剂量的31%和39%。排出的药物可在透析液中发现。哌拉西林和他唑巴坦在腹膜透析时分别以5%和12%的用药剂量排至体外，药物同样出现在透析液中。正在血液透析的病人的用药推存剂量见[用法用量]。

肝功能受损时：

在肝脏受损的病人，哌拉西林和他唑巴坦的半衰期延长。然而，没有必要对肝脏受损病人的用药剂量进行调整。

适应症

哌拉西林/他唑巴坦适用于治疗下列由已检出或疑为敏感细菌所致的全身和/或局部感染。

1、 下呼吸道感染。

2、 泌尿道感染（混合感染或单一细菌感染）。

3、 腹腔内感染。

4、 皮肤及软组织感染。

5、 细菌性败血症。

6、 妇科感染。

7、 与氨基糖苷类药物联合用于患中性粒细胞减少症的病人的细菌感染。

8、 骨与关节感染。

9、 多种细菌混合感染：哌拉西林/他唑巴坦适用于治疗多种细菌混合感染，包括怀疑感染部位（腹腔内、皮肤和软组织感染、上下呼吸道、妇科）存在需氧菌和厌氧菌的感染。

尽管哌拉西林/他唑巴坦仅适用于上述情况，但由于哌拉西林/他唑巴坦药物中有哌拉西林成份，所以对于治疗由哌拉西林敏感细菌所致的感染仍是有效的。因此，治疗由对哌拉西林敏感细菌以及对哌拉西林/他唑巴坦敏感的产β-内酰胺酶所致的混合感染没有必要增加使用另一种抗生素。

在治疗前应进行适当的细菌培养以及做药敏试验，以便确认引起感染的微生物，并且确定致病菌对哌拉西林/他唑巴坦的敏感程度。基于哌拉西林/他唑巴坦对如前面所罗列的革兰氏阳性和阴性、需氧和厌氧菌具有广谱的抗菌活性，因此，将其用于治疗混合感染以及在药敏试验结果尚未报出时进行经验性治疗均十分见效。然而，虽然在药敏试验结果报出之前，可以使用哌拉西林/他唑巴坦进行治疗，但一旦获得药敏结果或治疗无临床反应时，仍需要修正治疗方案。

严重感染时，可在药敏试验结果报出之前开始使用哌拉西林/他唑巴坦作经验性治疗。

哌拉西林/他唑巴坦与氨基糖苷类抗生素联合治疗绿脓杆菌某些菌株的感染有协同作用。特别是在病人宿主防御系统受损的情况下，联合用药的治疗是成功的。两种药物均应使用全治疗剂量。一旦细菌培养和药敏试验结果报出，应调整抗生素的治疗。

在治疗中性粒细胞减少症的病人时，应使用全剂量的哌拉西林/他唑巴坦以及某一种氨基糖

苷类抗生素，对于钾储备低下的病人要警惕可能出现低钾血症，在这类病人应定期测定电解质水平。

用法用量

剂量：

哌拉西林/他唑巴坦必须通过缓慢静脉注射（至少3-5分钟）、缓慢静脉滴注（滴注时间20-30分钟以上）给药。

成人与12岁及12岁以上的青少年：

肾功能正常的成人和青少年的常用剂量为每8小时给予4.5g哌拉西林/他唑巴坦。

每日的用药总剂量根据感染的严重程度和部位增减，剂量范围可每6小时，8小时或12小时一次；从一次2.25g哌拉西林/他唑巴坦至4.5g哌拉西林/他唑巴坦。

肾功能不全：

在肾功能不全和血液透析的病人，静脉用剂量和给药间隔时间应根据实际肾功能受损的程度调整，肾功能不全病人推存使用的每日剂量如下：

成人肾功能受损时静脉用剂量表

内生肌酐清除率（ml/min） 哌拉西林/他唑巴坦的推荐使用剂量

>40 无须调整

20-40 12g/1.5g/日分次用药，4g/500mg/次，q.8.H

<20 8/1g/日分次用药，4g/500mg/次，q.12.H

对于血液透析的病人，哌拉西林/他唑巴坦的最大日剂量是8g/1g/日。此外，由于血液透析在4小时内排出30%-50%的哌拉西林，每次透析后可追加使用2g/250mg哌拉西林/他唑巴坦一次，此外，对肾功能衰竭和肝功能不全的病人，测定其哌拉西林/他唑巴坦的血清浓度可提供调整剂量的另外指导。

用哌拉西林/他唑巴坦治疗急染，至少应用5天，并且在临床症状缓解或发热者体温恢复正常后继续使用18小时。

使用时稀释和配制溶液的方法：

每瓶药品需加入的稀释剂容量如下表所示，请使用下面罗列的相容的稀释液稀释，摇动至药品溶解。

药品每瓶的标示量（哌拉西林/他唑巴坦） 加入瓶中的稀释剂量

2.25g（2g/0.25g） 10ml

4.5g（4g/0.5g） 20ml

可用于配制溶液的相容的稀释剂：

注射用0.9%氯化钠

灭菌注射用水

含苯甲醇的抑菌注射用水

含羟基苯甲酸酯类的抑菌注射用水

抑菌盐水/苯甲醇

抑菌盐水/尼泊金酯类

稀释液可用注射器抽出，如按正确的稀释方法稀释，注射器所抽出的全部溶液将提供标示量所示的哌拉西林/他唑巴坦。

上述稀释液可用下列静脉用相容稀释液中的某一种进一步稀释至要求使用的容量（如50ml至150ml）；相容的静脉用稀释剂。

注射用0.9%氯化钠

灭菌注射用水*

5%葡萄糖液

6%右旋糖苷氯化钠液

*建议使用灭菌注射用水每次最大推荐剂量为50ml

配制溶液的贮藏和稳定性

本品在稀释或配制溶液后，如在室温下保存，应在24小时内使用；如冷藏保存（2℃-8℃）应在48小时内使用，不用的稀释液应该废弃。

本品与含乳酸盐的林格氏注射液不相容。

药剂学的配伍禁忌

由于哌拉西林/他唑巴坦与其它药物的配伍问题未明确，不应将哌拉西林/他唑巴坦与其它药物混合与同一注射器或同一静脉输液瓶中，每当哌拉西林/他唑巴坦与另一抗生素（如氨基糖苷）联合应用时，每种药物必须分开给药，在体外混合哌拉西林/他唑巴坦和一种氨基糖苷会导致氨基糖苷的大量失活。

哌拉西林/他唑巴坦不得加入血浆制品或白蛋白水解产物中应用。

不良反应

在临床调查研究期间，世界范围内的2621名病人用本复方治疗，在新药的第Ⅲ期试验中，其中3.2%的病人因不良而停药，这些不良主要涉及到皮肤反应（1.3%），包括皮疹和搔痒，胃肠系统症状（0.9%），包括腹泻、恶心和呕吐，以及过敏反应（0.5%）.

据报道，局部的不良（不管与使用本复方有无关系）有静脉炎（1.3%）、注射部位反应（0.5%），头痛（0.2%）、炎症（0.2%）、血栓静脉炎（0.2%）以及水肿（0.1%）。

在关键性的临床研究中（病例数=830名），据报道，90%的不良在严重程度上是轻至中度的，在性质上是短暂的。

临床不良：根据为数1063名病人的临床研究，病人中发生率最高的不良（不管与本复方有无关系），有腹泻（11.3%），头痛（7.7%），便秘（7.7%），恶心（6.9%），失眠（6.6%），皮疹（4.2%），包括斑丘疹，水疱，荨麻疹以及皮肤样改变，呕吐（3.3%），消化不良（3.3%），瘙痒（3.1%），粪便改变（2.4%），发热（2.4%），激动不安（2.1%），疼痛（1.7%），念珠菌感染（1.6%），高血压（1.6%），头晕（1.4%），腹痛（1.3%），水肿（1.2%），焦急（1.2%）以及呼吸困难（1.1%）。

此外，据报道，1%或小于是1%的病人中出现的全身不良按系统排列如下：

自主神经系统：低血压、肠梗阻、晕厥

全身表现：寒战、背痛、不适

心血管系统：心动过速，包括室上性心动过速和室性心动过速，心动过缓，心房纤颤，心室纤颤，心脏停博，心力衰竭，循环衰竭，心肌梗塞。

中枢神经系统：震颤、惊厥、眩晕。

消化系统：黑便、胃肠胀气、消化道出血、胃炎、呃逆、溃疡性口腔炎，药物诱发的结肠炎，黄疸。在临床试验期间，伪膜性结肠炎症状的发生可以在使用抗生素之时，也可以发生于其后（参见[警告]）。

听觉：耳鸣

过敏性：过敏反应，过敏性反应/过敏样反应（包括休克）

感染：念珠菌属双重感染

代谢和营养方面：症状性低血糖、口渴、低钾血症

肌肉骨骼系统：肌痛、关节痛

血小板、出血、凝血方面：贫血、肠系膜血管栓塞、紫癜、鼻出血、出血时间延长、溶血性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、血小板增多、肺栓塞（见[注意事项]）

表现：精神错乱、幻觉、抑郁

女性生殖系统：白带、阴道炎

呼吸系统：咽炎、肺水肿、支气管痉挛、咳嗽

皮肤及其附属器：瘙痒、多汗、大疱性皮炎、多形性红斑、Stevens-Johnson综合症（多形糜烂性红斑的一型）、毒性表皮坏死溶解。

特殊感觉：味觉反常

泌尿系统：尿潴留，排尿困难，少尿，血尿，尿失禁

视觉系统：畏光

血管（外周血管）：潮红

肾脏：肾功能衰竭、罕见有间质性肾炎

异常的实验室检查结果

不考虑药物之间的相互关系，仅实验室参数的改变包括：造血系统方面：血红蛋白的红细胞压积的减少，血小板减少症，血小板计数增加，嗜酸性粒细胞增多，白细胞减少症，中性粒细胞减少症。与使用本复方相关的白细胞减少症/中性粒细胞减少症表现为可逆性，最常见的是与用药时间延长有关（如疗程大于21天）。这些病人以撤药而结束治疗，部分病人伴有全身症状（如发热、强直、寒战）。

凝血方面：直接库姆斯氏试验（coomb’s test）阳性，凝血酶原时间延长，部分凝血活酶时间延长。

肝脏：血清转氨酶包括丙氨酸氨基转移酶（ALT，即SGPT），天冬氨酸氨基转移酶（AST，即SGOT），碱性磷酸酶，胆红素和γ-谷氨酰转移酶短暂性升高。

肾脏：血肌酐，血尿素氮增高。

尿液分析：蛋白尿、血尿、脓尿。

实验室检查结果的改变还包括电解质的异常改变（即血钠、钾和钙升高和降低）、高血糖、总蛋白、葡萄糖或白蛋白降低。

无菌哌拉西林钠也曾报道有下列不良反应：

皮肤及其附属器：罕见报道多形性红斑和Stevens-Johnson综合症（多形糜烂性红斑的一型）。

消化系统：胆汁淤积型肝炎

骨骼：延长肌肉松弛

用哌拉西林治疗囊性纤维化病人伴随发热和皮疹发生率增加。

禁忌

哌拉西林/他唑巴坦禁用于对任何β-内酰胺类药物，包括青霉素类和/或头孢菌素类药物，或β-内酰胺酶抑制剂有过敏史的病人。

注意事项

警告

接受青霉素类药物，包括哌拉西林/他唑巴坦治疗的病人，发生严重、偶尔是致命的过敏反应曾见于报道。这类反应在对多种过敏原（抗原）有过敏史的病人中更易发生。

曾有报道，有青霉素过敏史的病人使用某一种头孢菌素时发生了严重的过敏反应。因此，在开始使用哌拉西林/他唑巴坦治疗之前，应仔细询问以前对青霉素类、头孢菌素类以及其他药物是否出现过过敏反应。在使用哌拉西林/他唑巴坦治疗期间，一旦出现过敏反应，必须中止用药。严重的过敏反应发生时需用肾上腺素以及其它急救措施进行抢救。

在发生严重而持续的腹泻时，必须考虑存在抗生素诱导的威胁生命的伪膜性结肠炎。因此，在这些病例中必须立即停用哌拉西林/他唑巴坦，并进行适当的治疗（如口服拉宁或口服万古霉素），禁用抑制肠蠕动的药物。

一般注意事项

虽然哌拉西林/他唑巴坦具有青霉素类抗生素的低毒性的特征，但在长期用药时，仍建议定期检查包括肾功能、肝功能以及造血功能等诸器官系统的功能状况。

有些病人在接受β-内酰胺抗生素时出现出血的表现，这些反应有时与凝血试验的异常有关。如凝血时间、血小板聚集功能和凝血酶原时间可出现异常，肾功能衰退竭的病人更易发生这类反应，如果出现出血，应停用β-内酰胺抗生素并代之以适当的治疗。

必须记住耐药菌株出现的可能性，它将引起二重感染，尤其在长时间治疗时可能发生。如果发生双重感染，应取适当的治疗措施。

同使用其它青毒素类药物一样，如果静脉内给药，而剂量超过推荐剂量，病人可能会出现神经肌肉兴奋或惊厥。

哌拉西林/他唑巴坦是哌拉西林的一钠盐和他唑巴坦的一钠盐，每瓶中的钠含量为：

2g/250mg瓶中：含4.69mEq（折合108.0mg）钠

4g/500mg瓶中：含9.39mEq（折合216mg）钠

病人钠的总摄入量可能会增加，当用于治疗需要限制钠盐摄入的病人时，应考虑上述的钠含量。对于存在钾储备量低下的用药病人应定期测定血电解质水平，并且对潜在的钾储备低下状态，和同时正在接受可能降低钾水平的治疗，如细胞毒药物或者利尿剂治疗的病人保持警惕性。

短期大剂量使用抗生素治疗淋病可以掩盖或者延缓潜伏期梅毒的症状。因此，在治疗前，应排除患淋病的病人，同时患有梅毒，应从有可疑原发损害的病人身上取标本进行暗视野映光法检查，并进行至少为期4个月的多次血清学检查。

实验室检查

应定期检查造血功能，尤其是长时间（即大于21天）用药时，因为可能发生白细胞减少或中性粒细胞减少。（参见“不良反应”-异常的实验室检查结果）。

孕妇及哺乳期妇女用药

尚未获得足够的妇女在妊娠期使用哌拉西林/他唑巴坦或单独使用哌拉西林或他唑巴坦的研究资料。哌拉西林和他唑巴坦可通过胎盘屏障。哌拉西林/他唑巴坦不影响大鼠的生育力，对小鼠或大鼠也没有致畸作用或胚胎毒性。哌拉西林分泌入人的乳汁，但浓度很低；尚未研究他唑巴坦在人乳中的浓度。在目前尚未深入调查获得有关资料之前，对于孕妇和哺乳妇女仅在药物对患病妇女的益处超过了对儿童及其胎儿的风险时方可用于治疗。

儿童用药

在尚未获得进一步的研究资料之前，哌拉西林/他唑巴坦不应用于12岁以下的儿童。

老年患者用药

65岁以上的病人不会仅因为年龄而增加不良反应发生率，但是，如果出现肾功能不全，必须调整剂量。

药物相互作用

如同其他青霉素类药物，丙磺舒与哌拉西林/他唑巴坦联合应用，可降低哌拉西林与他唑巴坦两者的肾清除率，而半衰期延长，但两种药物的血浆高峰浓度不受影响，没有发现哌拉西林/他唑巴坦与万古霉素之间的相互作用。

哌拉西林/他唑巴坦与妥布霉素同时使用时，妥布霉素的曲线下面积、肾清除率以及尿液中检出的妥布霉素分别减少了11%、32%和38%，与哌拉西林/他唑巴坦联合应用后，妥布霉素的药动学发生改变的原因是因为哌拉西林/他唑巴坦的存在致使妥布霉素的失活造成的。这在活体内和体外均证明了这一点。已经认识到氨基糖苷类抗生素可因青霉素类药物的存在而失活。曾设想青霉素类与氨基糖苷类抗生素的复方制剂形式，但这类复合制剂是无微生物学活性且不了解其毒性情况的，在严重肾功能不全的病人（即长期血液透析患者），当妥布霉素与哌拉西林联合应用时，妥布霉素的药动学参数发生明显改变。在联合应用氨基糖苷类抗生素与哌拉西林/他唑巴坦的轻中度肾功能不全的病人中，还不清楚属于氨基糖苷类抗生素的妥布霉素在药动学方面有何改变以及氨基糖苷类抗生素与青毒素类药物同时应用的潜在毒性。

当哌拉西林与非去路极化肌松剂维库溴铵（vecuronium）同时应用时，可延长维库溴铵的神经肌肉阻滞作用。

每当哌拉西林/他唑巴坦与另一种抗生素，尤其是与某种氨基糖苷类抗生素联合应用时，不得将其混在同一静脉注射液中或同时使用，因为两者在物理学上是不相容的。

在哌拉西林与肝素，口服抗凝剂和可能影响血凝系统包括血小板功能的其它药物同时应用期间，应经常检测和定期监测各项凝血指标。

哌拉西林可能减少甲氨喋呤的排泄，因此，必须监测病人甲氨喋呤的血药浓度，以避免药物毒性。

药物与实验室检查的相互关系

与使用其它青霉素类药物相同，哌拉西林/他唑巴坦可在用铜还原法测定尿糖时导致尿糖阳性反应。因此建议在用药时使用酶法的葡萄糖氧化酶反应测定尿糖。

药物过量

哌拉西林/他唑巴坦上市后有过量用药的报道，主要表现为恶心、呕吐和腹泻，这些症状在使用通常的推荐剂量时也已报道。静脉内用药如果高于推荐剂量，患者可能引起神经肌肉兴奋或惊厥，特别是肾衰竭病人。

中毒的解救：

无特效的解毒剂

根据患者的临床表现应给予支持和对症治疗，血液透析可减少血清中过量的哌拉西林和他唑巴坦。

急诊处理时，用所有必需的加强医疗急救措施，具体内容与处理哌拉西林急诊情况相同。

如果发生运动兴奋性增高或惊厥，应使用抗惊厥的药物（如安定或巴比妥类药物）。

万一发生严重的过敏反应，用通常的急救措施（抗组胺药物、皮质类固醇、拟交感神经药物，如需要，给予吸氧并用气道管理（保持呼吸道通畅的种种措施））。

谁知道这是什么药

(一)发病原因

肾盂肾炎感染的细菌主要来自尿路上行感染。当用各种器械检查或者经尿道手术时，细菌可由体外带入，经尿道上行感染。但更常见的是移居于会的肠道细菌经尿道、膀胱、输尿管至肾脏。尿路梗阻和尿流停滞是急性肾盂肾炎最常见的诱因。尿路在梗阻以上部位扩张和积液，有利于细菌繁殖，引起肾盂肾炎。肾盂肾炎经常是由革兰阴性杆菌所引起，约占70%以上，其中大肠埃希杆菌最为常见，其次是变形杆菌、克雷白杆菌、产气杆菌、铜绿单胞菌等;革兰阳性细菌约占20%。常见的为链球菌和葡萄球菌。近年来研究发现有些大肠埃希杆菌株表面有P纤毛，其黏附素与尿路上皮细胞特异性P纤毛大肠埃希杆菌受体结合，黏附于尿路上皮引起急性肾盂肾炎。P纤毛的黏附素分为Ⅰ级、Ⅱ级、Ⅲ级，其中具有Ⅱ级黏附素的菌株与肾盂肾炎紧密相关。血行染仅约30%，多为葡萄球菌感染。

(二)发病机制

尿路感染是由致病菌入侵所致，其发病机制与病原菌感染有关，病原菌入侵感染的途径和方式大致分以下几种。

1.上行染大约95%的尿路感染，其病原菌是由尿道经膀胱、输尿管而上行到肾脏的。正常情况下，尿道口上端1～2cm处有少量细菌存在，只有当机体抵抗力降低或尿道黏膜损伤时，细菌才能入侵、繁殖。尿液的冲洗，尿液中的IgA、溶菌酶、有机酸，黏膜的完整性，膀胱移行上皮分泌的抗黏附因子(Muein)均能抵制病原菌的入侵。近年来电镜证实，大肠埃希杆菌表面有许多P菌毛，它们能特异性地识别和结合于尿路上皮细胞表面的相应受体，从而使菌体紧密黏附在尿路上皮细胞上，避免被尿液冲洗掉。大肠埃希杆菌有菌体(O)抗原、鞭毛(H)抗原、荚膜(K)抗原，多糖类的K抗原能抑制吞噬细胞杀菌活性，与其致病力直接有关。变形杆菌无P菌毛和K抗原，不易黏附于膀胱的移行上皮，但能黏附于外的鳞状上皮细胞上。留置导尿管、尿路结石、创伤、肿瘤、前列腺增生肥大、先天性尿路畸形(包括膀胱壁内输尿管、括约肌发育不全引起的膀胱输尿管反流)、神经元性膀胱等均是上行染的危险因素。

2.血行染血行染仅占尿路感染的3%以下。肾的血流量占心搏出量的20%～25%，败血症、菌血症时，循环血中的细菌容易到达肾皮质。糖尿病、多囊肾、移植肾、尿路梗阻、肾血管狭窄、镇痛剂或磺胺类药物的应用等增加了肾组织的易损性。常见的病原菌有金**葡萄球菌、沙门菌、单胞菌属和白色念珠菌属。

3.直接感染机会罕见，经淋巴道感染尚未证实。

(1)尿路梗阻：各种原因引起的尿路梗阻，如肾及输尿管结石、尿道狭窄、泌尿道肿瘤、前列腺肥大等均可引起尿液潴留，使细菌容易繁殖而产生感染。妊娠子宫压迫输尿管、肾下垂或肾盂积水等均可使尿液排泄不畅而致本病。

(2)泌尿系统畸形或功能异常：如肾发育不全、多囊肾、海绵肾、蹄铁肾、双肾盂或双输尿管畸形及巨大输尿管等，均易使局部组织对细菌抵抗力降低。膀胱输尿管反流使尿液由膀胱反流到肾盂，因而增加了患病机会。神经元性膀胱的排尿功能失常，导致尿潴留和细菌感染。

(3)尿道插管及器械检查：导尿、膀胱镜检查、泌尿道手术均可引起局部黏膜损伤，把前尿道的致病菌带入膀胱或上尿路而致感染。据统计，一次导尿后持续性菌尿的发生率为1%～2%;留置导尿4天以上，则持续性菌尿发生率为90%以上，并有致严重肾盂肾炎和革兰阴性菌败血症的危险。

(4)女性尿路解剖生理特点：女性尿道长度仅3～5cm，直而宽，尿道括约肌弱，细菌易沿尿道口上升至膀胱，同时尿道口与肛门接近，为细菌侵入尿道提供条件。尿道周围的局部刺激，月经期外易受细菌污染，阴道炎、宫颈炎等妇科疾患，妊娠期、产后及性生活时的性激素变化，均可引起阴道、尿道黏膜改变而利于致病菌入侵。故成年女性尿路感染的发生率高于男性8～10倍。

(5)机体抵抗力减弱：全身疾病如糖尿病、高血压、慢性肾脏疾病、慢性腹泻、长期使用肾上腺皮质激素等使机体抵抗力下降，尿路感染的发生率明显增高。

4.细菌的毒力因素尿路感染多是单个菌种引起，例如大肠埃希杆菌，它占尿路感染中的大多数，能引起从无症状的菌尿到膀胱炎及全部的肾盂肾炎。侵入到尿路的大肠埃希杆菌不仅仅是最流行的粪便中的菌丛，而且，它们有一些特殊的菌株，这些菌株具有各种毒力特点，它们能穿梭于肠道中，持续在阴道中，然后上行，侵入到解剖正常的尿路。在尿路有异物、VUR或梗阻时，则更易发生上行染。

大肠埃希杆菌的抗原为O抗原(半抗原或细胞表面抗原)、H抗原(鞭毛抗原)和K抗原(膜抗原)，无症状性菌尿有关的血清学类型与来自有症状患者的菌株明显不同。这样，具有约170种不同O抗原中的8种(O1、O2、O4、O5、O7、O16、O18和O75)大肠埃希杆菌株占由这种菌种引起的肾盂肾炎的80%，在70%以上肾盂肾炎性致病菌中分离到少许K抗原(K1、K2、K5、K12和K13或K51)。相反，H抗原似乎不会单独与毒力有关。可能不是大肠埃希杆菌O抗原本身引起这些大肠埃希杆菌株的尿路致病性，确切地说，决定O抗原结构的基因和与其紧密相连的基因跟这些细菌株的致病性有关紧密相连

总之，尿路感染的发生机制是一个相当复杂的过程，概括起来可包括以下几个步骤;

(1)带有P菌毛的细菌菌落在肠道和尿道口周围并播散至尿道。

(2)通过输尿管中尿液的湍流，细菌上行至肾脏，如炎症没及时控制，则肾组织损伤，最终发生纤维化。

(3)通过尿液反流，细菌在泌尿道内逆行并与泌尿道的上皮细胞的相应受体结合，局部繁殖引起肾脏炎症，感染的肾脏能刺激抗肾组织抗原的自身免疫反应，从而导致在没有细菌连续增殖时肾损害的持续存在。

在急性肾盂肾炎时肾小管的损害可释放小管抗原进入血循环，诱发抗体介导的小管间质性疾病。可是若干研究仍未证明细菌性肾盂肾炎的患者或动物血清中存在抗肾抗体或在实验性肾盂肾炎时有局部合成的IgG和IgM。而且在动物或人的肾盂肾炎中，通过免疫荧光显微镜观察既无粒细胞性IgG和补体(提示免疫复合物型小管疾病)，又无线性沉积(提示抗小管基膜疾病)。可是，Losse在实验性兔肾盂肾炎中，发现有直接抗大肠杆菌抗原的抗体，这种抗体也可与来自肝肾组织的抗原起反应。对肾盂肾炎时抗体介导的自身免疫反应来说一个有争议的论题是，肾盂肾炎局限于一侧肾脏常导致其完全梗阻，而对侧肾脏则正常。这发生于单侧梗阻的患者，实验动物也重复证明了这点。

5.病理变化

致病菌通过上行感染途径从下尿路到达肾盂，肾盏、集尿系统、肾小管和肾实质等部位都有特殊的细菌克隆。肾脏充血和水肿导致肾脏体积增大，但这种病变并非均质性的。肾乳头内白细胞浸润，并很快蔓延到肾皮质。肾小管内含大量的嗜中性粒细胞，在局部释放细胞毒素使肾小管上皮坏死。随着疾病进展，肾内形成很多小的脓肿。肾小球一般不受影响，除非发生严重的坏死或全肾感染。

请问：有听说注射药水名称：佐氧吗？是种消炎的药水吗？

proxacin 是环丙沙星（ciprofloxacin）在土耳其和波兰上市的商品名。

通用名 盐酸环丙沙星片

曾用名

英文名 CIPROFLOXACIN HYDROCHLORIDE TABLETS

拼音名 YANSUAN HUANBINGSHAXING PIAN

药品类别 喹诺酮类

性状 本品为白色或类白色片或薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。

药理毒理 本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿单胞菌等单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用 。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

药代动力学 健康人口服本品0.2g或0.5g后，其血药峰浓度（Cmax）分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml，达峰时间（Tmax）为1～2小时。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液），组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20～40%。血消除半衰期（T1/2β）为4小时。可在肝脏部分代谢，代谢物仍具较弱的活性。口服给药后24小时以原形经肾排出给药量的40%～50%。以代谢物形式排出约15%。同时亦有一部分药物经胆汁和粪便排泄。

适应症 用于敏感菌引起的 1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。 2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 4.伤寒。 5.骨和关节感染。 6.皮肤软组织感染。 7.败血症等全身感染。

用法用量 口服。 (1)成人常用量：一日0.5～1.5g，分2～3次。 (2)骨和关节感染：一日1～1.5g，分2～3次，疗程4～6周或更长。 (3)肺炎和皮肤软组织感染：一日1～1.5g，分2～3次，疗程7～14日。 (4)肠道感染：一日1g，分2次，疗程5～7日。 (5)伤寒：一日1.5g，分2～3次，疗程10～14日。 (6)尿路感染：急性单纯性下尿路感染，一日0.5g，分2次服，疗程5～7日；复杂性尿路感染，一日1g，分2次，疗程7～14日。 (7)单纯性淋病：单次口服0.5g。

不良反应 1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3.过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4.偶可发生： (1) 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 (2) 血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3) 结晶尿，多见于高剂量应用时。 (4) 关节疼痛。 5. 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

禁忌症 对本品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。

注意事项 1. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2. 本品宜空腹服用，食物虽可延迟其吸收，但其总吸收量（生物利用度）未见减少，故也可于餐后服用，以减少胃肠道反应；服用时宜同时饮水250ml。 3. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 4. 肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 5. 应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 6. 肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 7.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

孕妇及哺乳期妇女用药 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

儿童用药 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者用药 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

药物相互作用 1.尿碱化药可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2.含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收，建议避免合用。不能避免时应在服本品前2小时，或服药后6小时服用。 3.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 4.环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 5.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。 6.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 7.本品干扰的代谢，从而导致消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 8.去羟肌苷（DDI）药可减少本品的口服吸收，因其制剂所含的铝及镁，可与本品螯合，故不宜合用。

药物过量

贮藏 遮光，密封保存。

包装

有效期

主要成分

通用名 盐酸环丙沙星

化学名 1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物

拼音名 YANSUAN HUANBINGSHAXING

英文名 CIPROFLOXACIN MONOHYDROCHLORIDE

CAS No. 86393-32-0

结构式

分子式 C17H18FN3O3·HCl·H2O

分子量 385.82

规 格 0.25g（按环丙沙星计）

左氧氟沙星

别名 左旋氧氟沙星 ;可乐必妥片剂 ；利复星；左氧氟沙星片,可乐必妥,来立星，来立信，乳酸左旋氧氟沙星

外文名Levofloxacin , Crit Tablets , LVFX

性状 本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至淡**。

药理毒理

本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金**葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

药代动力学

口服后吸收完全，相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后，血药峰浓度（Cmax）分别达1.36mg/L和3.06mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除半衰期（t1/2β）约为5.1～7.1小时。蛋白结合率约为30%～40%。

本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。

本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

适应症

适用于敏感菌引起的：

1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。

2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4．伤寒。

5．骨和关节感染。

6．皮肤软组织感染。

7．败血症等全身感染。

用法用量

口服。 成人常用量：

1．支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。

2．急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程10～14日。

3．细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程6周。

成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿单胞菌等单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。

4.针剂：100mg-200mg/次，Bid,滴速：30滴／min左右。

5.小儿剂量：5-10mg/(kg.d),分1-2次。

不良反应

1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。

4．偶可发生：

(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

(3)静脉炎。

(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。

(5)关节疼痛。

5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

禁忌症对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

注意事项

1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

4．应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。

5．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

7．偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

儿童用药

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者用药老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

药物相互作用

1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2()延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

3．本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4．本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。

5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6．本品可干扰的代谢，从而导致消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

7．含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。

8．本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

9．本品与口服降血糖药合用可能会引起血糖失调，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

规格片剂: 0.1g, 针剂：100mg/100ml.