假单胞菌妇科炎症_单胞菌妇科炎症怎么治疗
1.氨曲南的临床应用方案资料
2.请问:有听说注射药水名称:佐氧吗?是种消炎的药水吗?
3.奥美拉唑钠可以加在糖盐里吗
微生物对人类最重要的影响之一是导致传染病的流行。在人类疾病中有50%是由引起。世界卫生组织公布资料显示:传染病的发病率和病死率在所有疾病中占据第一位。微生物导致人类疾病的历史,也就是人类与之不断斗争的历史。在疾病的预防和治疗方面,人类取得了长足的进展,但是新现和再现的微生物感染还是不断发生,像大量的性疾病一直缺乏有效的治疗药物。一些疾病的致病机制并不清楚。大量的广谱抗生素的滥用造成了强大的选择压力,使许多菌株发生变异,导致耐药性的产生,人类健康受到新的威胁。一些分节段的之间可以通过重组或重配发生变异,最典型的例子就是流行冒。每次流感大流行流感都与前次导致感染的株型发生了变异,这种快速的变异给疫苗的设计和治疗造成了很大的障碍。而耐药性结核杆菌的出现使原本已近控制住的结核感染又在世界范围内猖獗起来。 微生物千姿百态,有些是腐败性的,即引起食品气味和组织结构发生不良变化。当然有些微生物是有益的,它们可用来生产如奶酪,面包,泡菜,啤酒和葡萄酒。微生物非常小,必须通过显微镜放大约1000 倍才能看到。比如中等大小的细菌,1000个叠加在一起只有句号那么大。想像一下一滴牛奶,每毫升腐败的牛奶中约有5千万个细菌,或者讲每夸脱牛奶中细菌总数约为50亿。也就是一滴牛奶中可有含有50 亿个细菌。 微生物能够致病,能够造成食品、布匹、皮革等发霉腐烂,但微生物也有有益的一面。最早是弗莱明从青霉菌抑制其它细菌的生长中发现了青霉素,这对医药界来讲是一个划时代的发现。后来大量的抗生素从放线菌等的代谢产物中筛选出来。抗生素的使用在第二次世界大战中挽救了无数人的生命。一些微生物被广泛应用于工业发酵,生产乙醇、食品及各种酶制剂等;一部分微生物能够降解塑料、处理废水废气等等,并且可再生的潜力极大,称为环保微生物;还有一些能在极端环境中生存的微生物,例如:高温、低温、高盐、高碱以及高辐射等普通生命体不能生存的环境,依然存在着一部分微生物等等。看上去,我们发现的微生物已经很多,但实际上由于培养方式等技术手段的限制,人类现今发现的微生物还只占自然界中存在的微生物的很少一部分。 微生物间的相互作用机制也相当奥秘。例如健康人肠道中即有大量细菌存在,称正常菌群,其中包含的细菌种类高达上百种。在肠道环境中这些细菌相互依存,互惠共生。食物、有毒物质甚至药物的分解与吸收,菌群在这些过程中发挥的作用,以及细菌之间的相互作用机制还不明了。一旦菌群失调,就会引起腹泻。 随着医学研究进入分子水平,人们对基因、遗传物质等专业术语也日渐熟悉。人们认识到,是遗传信息决定了生物体具有的生命特征,包括外部形态以及从事的生命活动等等,而生物体的基因组正是这些遗传信息的携带者。因此阐明生物体基因组携带的遗传信息,将大大有助于揭示生命的起源和奥秘。在分子水平上研究微生物病原体的变异规律、毒力和致病性,对于传统微生物学来说是一场革命。 以人类基因组为代表的生物体基因组研究成为整个生命科学研究的前沿,而微生物基因组研究又是其中的重要分支。世界权威性杂志《科学》曾将微生物基因组研究评为世界重大科学进展之一。通过基因组研究揭示微生物的遗传机制,发现重要的功能基因并在此基础上发展疫苗,开发新型抗、抗细菌、真菌药物,将对有效地控制新老传染病的流行,促进医疗健康事业的迅速发展和壮大! 从分子水平上对微生物进行基因组研究为探索微生物个体以及群体间作用的奥秘提供了新的线索和思路。为了充分开发微生物(特别是细菌),1994年美国发起了微生物基因组研究(MGP)。通过研究完整的基因组信息开发和利用微生物重要的功能基因,不仅能够加深对微生物的致病机制、重要代谢和调控机制的认识,更能在此基础上发展一系列与我们的生活密切相关的基因工程产品,包括:接种用的疫苗、治疗用的新药、诊断试剂和应用于工农业生产的各种酶制剂等等。通过基因工程方法的改造,促进新型菌株的构建和传统菌株的改造,全面促进微生物工业时代的来临。 工业微生物涉及食品、制药、冶金、矿、石油、皮革、轻化工等多种行业。通过微生物发酵途径生产抗生素、丁醇、维生素C以及一些风味食品的制备等;某些特殊微生物酶参与皮革脱毛、冶金、油矿等生产过程,甚至直接作为洗衣粉等的添加剂;另外还有一些微生物的代谢产物可以作为天然的微生物杀虫剂广泛应用于农业生产。通过对枯草芽孢杆菌的基因组研究,发现了一系列与抗生素及重要工业用酶的产生相关的基因。乳酸杆菌作为一种重要的微生态调节剂参与食品发酵过程,对其进行的基因组学研究将有利于找到关键的功能基因,然后对菌株加以改造,使其更适于工业化的生产过程。国内维生素C两步发酵法生产过程中的关键菌株氧化葡萄糖酸杆菌的基因组研究,将在基因组测序完成的前提下找到与维生素C生产相关的重要代谢功能基因,经基因工程改造,实现新的工程菌株的构建,简化生产步骤,降低生产成本,继而实现经济效益的大幅度提升。对工业微生物开展的基因组研究,不断发现新的特殊酶基因及重要代谢过程和代谢产物生成相关的功能基因,并将其应用于生产以及传统工业、工艺的改造,同时推动现代生物技术的迅速发展。 农业微生物基因组研究认清致病机制发展控制病害的新对策 据资料统计,全球每年因病害导致的农作物减产可高达20%,其中植物的细菌害最为严重。除了培植在遗传上对病害有抗性的品种以及加强园艺管理外,似乎没有更好的病害防治策略。因此积极开展某些植物致病微生物的基因组研究,认清其致病机制并由此发展控制病害的新对策显得十分紧迫。 经济作物柑橘的致病菌是国际上第一个发表了全序列的植物致病微生物。还有一些在分类学、生理学和经济价值上非常重要的农业微生物,例如:胡萝卜欧文氏菌、植物致病性单胞菌以及我国正在开展的黄单胞菌的研究等正在进行之中。日前植物固氮根瘤菌的全序列也刚刚测定完成。借鉴已经较为成熟的从人类病原微生物的基因组学信息筛选治疗物的方案,可以尝试性地应用到植物病原体上。特别像柑橘的致病菌这种需要昆虫媒介才能完成生活周期的种类,除了杀虫剂能阻断其生活周期以外,只能通过遗传学研究找到毒力相关因子,寻找抗性靶位以发展更有效的控制对策。固氮菌全部遗传信息的解析对于开发利用其固氮关键基因提高农作物的产量和质量也具有重要的意义。 环境保护微生物基因组研究找到关键基因降解不同污染物 在全面推进经济发展的同时,滥用、破坏环境的现象也日益严重。面对全球环境的一再恶化,提倡环保成为全世界人民的共同呼声。而生物除污在环境污染治理中潜力巨大,微生物参与治理则是生物除污的主流。微生物可降解塑料、甲苯等有机物;还能处理工业废水中的磷酸盐、含硫废气以及土壤的改良等。微生物能够分解纤维素等物质,并促进的再生利用。对这些微生物开展的基因组研究,在深入了解特殊代谢过程的遗传背景的前提下,有选择性的加以利用,例如找到不同污染物降解的关键基因,将其在某一菌株中组合,构建高效能的基因工程菌株,一菌多用,可同时降解不同的环境污染物质,极挥其改善环境、排除污染的潜力。美国基因组研究所结合生物芯片方法对微生物进行了特殊条件下的表达谱的研究,以期找到其降解有机物的关键基因,为开发及利用确定目标。 极端环境微生物基因组研究深入认识生命本质应用潜力极大 在极端环境下能够生长的微生物称为极端微生物,又称嗜极菌。嗜极菌对极端环境具有很强的适应性,极端微生物基因组的研究有助于从分子水平研究极限条件下微生物的适应性,加深对生命本质的认识。 有一种嗜极菌,它能够暴露于数千倍强度的辐射下仍能存活,而人类一个剂量强度就会死亡。该细菌的染色体在接受几百万拉德a射线后粉碎为数百个片段,但能在一天内将其恢复。研究其DNA修复机制对于发展在辐射污染区进行环境的生物治理非常有意义。开发利用嗜极菌的极限特性可以突破当前生物技术领域中的一些局限,建立新的技术手段,使环境、能源、农业、健康、轻化工等领域的生物技术能力发生革命。来自极端微生物的极端酶,可在极端环境下行使功能,将极大地拓展酶的应用空间,是建立高效率、低成本生物技术加工过程的基础,例如PCR技术中的TagDNA聚合酶、洗涤剂中的碱性酶等都具有代表意义。极端微生物的研究与应用将是取得现代生物技术优势的重要途径,其在新酶、新药开发及环境整治方面应用潜力极大。
氨曲南的临床应用方案资料
很理解您的情况和心情。甲周组织的急性或慢染. 急性甲沟炎的病原菌通常为金**葡萄球菌,单胞菌属或变形杆菌属,有时为白色念珠菌(参见第113节)或单纯.它们通过由于甲倒刺,甲廓损伤或慢性刺激(如水和去污剂)引起的表皮破损处进入.慢性甲沟炎通常发生在长期接触水的职业(如服务员,酒吧招待员,洗碟子的人)或继发于吮指.它是由细菌与真菌(通常为白色念珠菌)的混合感染引起. 症状,体征和诊断 感染可沿着甲的边缘(侧面和近端甲廓)或可蔓延至甲下并化脓.少数人的感染渗透至指的深部,可导致腱,发生肌腱坏死,进而感染沿腱鞘蔓延,终致慢染,产生甲毁形. 急性甲沟炎可始于甲倒刺或嵌甲,并可发展至邻近甲沟炎的甲廓甲板化脓,很快引起疼痛,肿胀和指,趾甲周围的红斑.慢性甲沟炎起病相对隐匿.对慢性复发性炎症,应取甲下碎屑行细菌和白色念珠菌或近平滑念珠菌的培养. 病痛的根源是有病菌,杀菌消毒,可以不吃药,用照射治疗。锦兴牌 ZZ - 2 型紫外线治疗仪是用先进的电子线路,与特制的冷光源石英灯可靠的配合,产生高强度的短波( 253.7nm )及适量的中波( 313nm )紫外线,中、短波紫外线的适量配合是最好的抗炎射线。该产品性能可靠,体积小、重量轻、使用方便,价格适宜、多功能等特点,具有国内外领先地位。它以治疗各种顽固性及多发性皮肤病为主,同时消毒杀菌。对外科疾病、妇科疾病、儿科疾病、肩颈腰腿痛、内科疾病,神经系统疾病等都有很好的疗效。 ◆四大功能 · 治疗作用:本仪器照射皮肤患部可直接杀灭细菌,同时可以激发组织充血,增强白细胞的活动能力,加强组织细胞的新陈代谢,从而抑制细菌的的生长,间接地发挥杀菌任用。 ·消炎镇痛作用:皮肤受到一定紫外线照射后,会出现红斑反应,引起蛋白质的分解,由于局部血管扩张,皮肤血液循环和营养得到改善,白细胞增强,吞噬细胞增强,故有消火镇痛作用。 ·加强免疫作用:紫外线照射后,表皮细胞能产生免疫调节因子,使中枢神经系统活动功能加强,代谢功能提高,促进全身血液循环,增强人体免疫功能。 ·促进组织再生作用:小剂量紫外线能刺激上表皮细胞生长,促进组织再生,可加速伤口愈合,对骨折,周围神经损伤,皮肤破损(创伤,冻伤,烧伤,褥疮等)都有很好的治疗作用,据此原理“锦兴牌”紫外线治疗仪适用于治疗:脓胞疹、丹毒、疖,痈、甲沟炎、软组织感染、皮肤破损、褥疮、伤口创面、溃疡,蜂窝组织炎,玫瑰糠疹,乳腺炎、淋巴节炎.荨麻疹,搔痒症等皮肤创伤及细菌引起的皮肤病,告等皮肤创伤及细菌刑引起的皮肤病,、等疾病 。 ◆产品特点 ·安全可靠:都知道“是药三分毒”的道理,有医学证明,越是见效快的药,毒负作用越大。“锦兴”牌紫外线治疗仪是用高科技手段人工制造冷光源电子波(医学称作抗炎射线)的医疗器具、具有较强的消炎、杀菌、镇痛作用,日常生活中较常见的皮肤病,各类感染性炎症及创伤感染,术后消炎可以达到少吃药或者不吃药便解除病痛的效果。 ·快捷有效:“锦兴”牌紫外线治疗仪是我国目前唯一的以秒为单位治疗的医疗器具,经国家权威部门检测30秒可以完全杀死乙型肝炎和大肠杆菌,白念、真菌、枯黑、金葡萄菌等,这是目前任何治疗仪所不具备也不可替代的。 ·携带方便:紫外线疗法之所以推广缓慢,其主要原因是它的体积庞大,使其应用范围十分有限,“锦兴”牌紫外线治疗仪的高度集成解决了这一系列的问题,它的体积只有电话本手柄大小,出差,旅游携带方便,可以随时,随地为佻的饮食卫生,环境卫生提供可靠的保障。 ·保护隐私:生活中您一定有过这样尴尬经历,当隐私部位发生疾病(如痔疮,股癣、痛等)时,不到最后关头,您是不会去看医生的,这不仅延误了第一治疗时间,而且增加了您的痛苦。有了“锦兴”紫外线治疗仪这些问题您完全可以自己解决,而且只需几秒钟。 只要以正规方式订购都是真的 有专利 ZZ-2紫外线治疗仪销售8年,是获得国内唯一获得食品药品监督管理局许可的,可以在家中使用的皮肤病治疗产品设备。而且灯管使用寿命较长,一般其他牌子紫外线灯管的正常使用寿命是500小时,而《锦兴牌ZZ-2紫外线治疗仪》正常使用寿命是1000小时非常耐用,而价格仅仅在680元-700元,家庭用还是很实在的。 目前《锦兴牌ZZ-2紫外线治疗仪》在全国各大城市以有很多病友在使用,如遇问题欢迎咨询我们。 特别注意:如果楼主打算购买紫外线治疗仪,一定要买含有三证的《医疗器械生产许可证和医疗器械注册证》并经过年检的治疗仪。没有三证就不叫医疗器械不能用于医疗方面,切记三证缺一不可,千万不要上当。 那么如何识别医疗器械三证的真伪呢? 1.首先应审查产品的有效证件,即三证。要特别提醒的是,应该与生产厂家联系核查。特别注意,仅有《营业执照》和《生产企业许可证》而缺少《产品注册证》仍为无证产品。 2.检查产品本身,正规有证的产品从外包装到产品本身都比较正规,如外包装上印的厂名、厂址、注册证号、电话等,而冒产品这些方面都不正规,有疑点。正规上市的产品外观和品质都应该较好,因为已经过国家权威部门的认可的。 3.不妨拿到产品时就与生产企业联系。 4.应保留销售商的资格证明(复印件),如《经营许可证》,销售员复印件,《销售合同》,厂家《授权委托书》(最好与厂家联系核实)
请问:有听说注射药水名称:佐氧吗?是种消炎的药水吗?
注射用氨曲南
开放分类: 药物、化学、药品、医药、化学药品
通用名: 注射用氨曲南
曾用名:
英文名: AZTREONAM FOR INJECTION
拼音名: ZHUSHEYONG ANQUNAN?
药品类别: 头孢菌素及碳青霉烯类
适应症: 适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染,如:尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等。亦用于治疗医院内感染中的上述类型感染(如免疫缺陷病人的医院内感染)。
性状: 注射用粉剂,为白色或类白色粉末。
药理毒理: 氨曲南对大多数需氧革兰阴性菌具有高度的抗菌活性,包括大肠杆菌、克雷伯氏菌属的肺炎杆菌和奥克西托菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌,以及流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌等,其对铜绿单胞菌也具有良好的抗菌作用,对某些除铜绿单胞菌以外的单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差,对某些除铜绿单胞菌以外的单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差,对葡萄球菌属、链球菌属等需氧革兰阳性菌以及厌氧菌无抗菌活性。氨曲南通过与敏感需氧革兰阴性菌细胞膜上青霉素结合蛋白3(PBP3)高度亲合而抑制细胞壁的合成。与大多数β-内酰胺类抗生素不同的是它不诱导细菌产生β-内酰胺酶,同时对细菌产生的大多数β-内酰胺酶高度稳定。
药代动力学: 肌注吸收迅速、完全,正常受试者单次肌注1g,血药峰浓度可达45 mg/L,达峰时间1小时左右。单次静脉滴注(30分钟)0.5g、1g及2g后,血清峰浓度分别为54mg/L、90mg/L和204mg/L,8小时后各为1mg/L、3mg/L和6mg/L,以相同剂量改用3分钟静脉推注,血清峰浓度分别为58mg/L、125mg/L和242mg/L。在体内广泛分布于各种组织和体液中,其分布容积成人为20L。在肾、肝、肺、心、胆囊、骨、输卵管、卵巢、子宫内膜和前列腺等组织,以及胆汁、胸腹膜液、心包液、支气管液、羊水、唾液和脑脊液等体液中均可达有效治疗浓度。给药后约60~70%以原形随尿液排泄,12%随粪便排出,以单次0.5g、1g和2g(30分钟)静脉滴注给药后2小时,尿中浓度可达1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L,8~12小时仍可维持在25~120mg/L,以单次0.5g和1g肌注给药后2小时,尿中浓度分别为500mg/L和1200mg/L,6~8小时后降至180~470mg/L。本品蛋白结合率为40~65%、血清消除半衰期为1.5~2小时,肾功能不全者血清消除半衰期明显延长,肝功能不全者则略有延长。
用法用量: 1.静脉滴注:每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解,再用适当输液(0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液)稀释,氨曲南浓度不得超过2%,滴注时间20~60分钟。 2.静脉推注:每瓶用注射用水6~10ml溶解,于3~5分钟内缓慢注入静脉。 3.肌肉注射: (1)成人:每1g氨曲南至少用注射用水或0.9%氯化钠注射液3ml溶解,深部肌肉注射。用量:感染类型 剂量(g) 间隔时间(小时) 尿路感染 0.5或1 8或12 中重度感染 1或2 8或12 危及生命或铜绿单胞菌严重感染 2 6或8 病人单次剂量大于1g或患败血症、其他全身严重感染或危及生命的感染应静脉给药,最高剂量每日8g。 (2)病人有短暂或持续肾功能减退时:宜根据肾功能情况,酌情减量。对肌酐清除率小于10~30ml/(min.1.73m2)的肾功能损害者,首次用量1g或2g,以后用量减半;对肌酐清除率小于10ml/(min.1.73m2),如依靠血液透析的肾功能严重衰竭者,首次用量0.5g、1g或2g,维持量为首次剂量的1/4,间隔时间为6、8或12小时;对严重或危及生命的感染者,每次血液透析后,在原有的维持量上增加首次用量的1/8。
不良反应: 不良反应较少见,全身性不良反应发生率约1~1.3%或略低,包括消化道反应,常见为恶心、呕吐、腹泻及皮肤过敏反应。白血球计数降低、血小板减少、难辩梭菌腹泻、胃肠出血、剥脱性皮炎、低血压、一过性心电图变化、肝胆系统损害、中枢神经系统反应及肌肉疼痛等较罕见。
禁忌症: 对氨曲南有过敏史者禁用。
注意事项: 1.过敏体质及对其他β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素)有过敏反应者慎用。 2.可与氯霉素磷酸酯、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄青霉素钠联合使用,但和萘呋西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。 3.使用前,请详阅使用说明书。
孕妇及哺乳期妇女用药: 1.本品能通过胎盘进入胎儿循环,虽然动物实验显示其对胎儿无影响、无毒性和无致畸作用,但孕妇仍然仅在必要时方可使用。 2.可经乳汁分泌,浓度不及母体血药浓度的1%,哺乳妇女使用时应暂停哺乳。
儿童用药: 婴幼儿的安全性尚未确立,应慎用。
老年患者用药: 老年人用药剂量应按其肾功能减退情况酌情减量。
药物相互作用: 尚不明确。?
药物过量:
贮藏: 遮光,密闭保存。
奥美拉唑钠可以加在糖盐里吗
左氧氟沙星
别名 左旋氧氟沙星 ;可乐必妥片剂 ;利复星;左氧氟沙星片,可乐必妥,来立星,来立信,乳酸左旋氧氟沙星
外文名Levofloxacin , Crit Tablets , LVFX
性状 本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色至淡**。
药理毒理
本品具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金**葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
本品为氧氟沙星的左旋体,其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性,阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
药代动力学
口服后吸收完全,相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后,血药峰浓度(Cmax)分别达1.36mg/L和3.06mg/L,达峰时间(Tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为5.1~7.1小时。蛋白结合率约为30%~40%。
本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1~2.1之间。
本品主要以原形自肾排泄,在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%~90%。本品以原形自粪便中排出少量,给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。
适应症
适用于敏感菌引起的:
1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.伤寒。
5.骨和关节感染。
6.皮肤软组织感染。
7.败血症等全身感染。
用法用量
口服。 成人常用量:
1.支气管感染、肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程7~14日。
2.急性单纯性下尿路感染:一次0.1g,一日2次,疗程5~7日;复杂性尿路感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程10~14日。
3.细菌性前列腺炎:一次0.2g,一日2次,疗程6周。
成人常用量为一日0.3~0.4g,分2~3次服用,如感染较重或感染病原体敏感性较差者,如铜绿单胞菌等单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g,分3次服。
4.针剂:100mg-200mg/次,Bid,滴速:30滴/min左右。
5.小儿剂量:5-10mg/(kg.d),分1-2次。
不良反应
1.胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应: 皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。
4.偶可发生:
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
禁忌症对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
注意事项
1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
3.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
4.应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。
5.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
6.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
7.偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,如有上述症状发生,须立即停药,直至症状消失。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
儿童用药
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老年患者用药老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。
药物相互作用
1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2()延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6.本品可干扰的代谢,从而导致消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
7.含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收,不宜合用。
8.本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。
9.本品与口服降血糖药合用可能会引起血糖失调,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
规格片剂: 0.1g, 针剂:100mg/100ml.
注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠说明书
药品名称
通用名:注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠
英文名:Piperacillin Sodium and Tazobactam Sodium for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Pailaxilinna Tazuobatanna
本品为复方制剂,其组分为哌拉西林钠、他唑巴坦钠。
性状
本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末;无臭、味苦,极具引湿性。
药理毒理
哌拉西林是一种广谱半合成青霉素,对于许多革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧菌及厌氧菌具有抗菌活性,它是通过抑制细菌和隔膜和细胞壁的合成发挥杀菌作用的。他唑巴坦又名三氮甲基青霉烷砜,它是多种β-内酰胺酶的强效抑制剂。β-内酰胺酶是由质粒或染色体介导的一些酶,常可引起细菌对青霉素类以及包括第三代头孢菌素在内的头孢菌素类药物的耐药。在哌拉西林/他唑巴坦配方中由于他唑巴坦的存在,增强并扩展了哌拉西林的抗菌谱,使之对许多原先对哌拉西林以及其它β-内酰胺抗生素耐药的产β-内酰胺酶细菌有效。这样,哌拉西林/他唑巴坦复方制剂就具备了广谱抗生素以及β-内酰胺酶抑制剂的双重特征。
微生物学:
哌拉西林/他唑巴坦对哌拉西林敏感的微生物以及对哌拉西林耐药的产β-内酰胺酶的微生物均有高度抗菌活性。
革兰氏阴性菌:包括不论是否产生β-内酰胺酶的菌株,如大肠杆菌、柠檬酸菌属(包括法氏柠檬酸杆菌、布氏柠檬酸杆菌)、克雷伯杆菌属(包括产酸克雷伯杆菌、肺炎克雷伯杆菌)、肠杆菌属(包括阴沟杆菌、产气肠杆菌)、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、类志贺邻单胞菌、摩氏摩根菌、沙雷菌属(包括粘质沙雷菌、液化沙雷菌)、沙门菌属、志贺菌属、绿脓杆菌和其他单胞菌属(包括洋葱单胞菌、荧光单胞菌)、嗜麦芽黄单胞菌、淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟氏球菌、莫拉菌属(包括卡他布兰汉菌)、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、多杀巴斯德氏杆菌、耶尔森菌属、弯曲杆菌属、阴道加德纳菌。
体外研究表明,哌拉西林/他唑巴坦与氨基糖苷类抗生素对具有多重耐药性的绿脓杆菌有协同活性。
革兰氏阳性细菌:包括不论是否产生β-内酰胺酶的细菌,如链球菌属(肺炎链球菌、酿脓性链球菌、牛链球菌、无乳链球菌,C型、G型单绿色链球菌)、肠球菌(粪肠球菌、屎肠球菌)、金**葡萄球菌(对甲氧西林不耐药的金**葡萄球菌)、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌(凝固酶阴性葡萄球菌)、棒状杆菌属、单核细胞增生性李斯特菌奴卡菌属。
厌氧菌:产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的细菌,如:类杆菌属(包括双路类杆菌、解糖胨杆菌、多毛类杆菌、产黑色素类杆菌、口腔类杆菌)。类杆菌属脆弱类杆菌族(包括脆弱类杆菌、脆弱类杆菌普通种、脆弱类杆菌吉氏种、脆弱类杆菌卵形种、脆弱类杆菌多形种、脆弱类杆菌单形种、脆弱类杆菌不解糖种)。消化链球菌属、梭杆菌属、真杆菌族、梭状芽孢杆菌属(包括难辨梭状芽孢杆菌、产气荚膜梭状杆菌)、费氏(韦荣)球菌属以及放线菌属。
药代动力学
生物利用度和吸收:
哌拉西林和他唑巴坦肌肉注射后吸收较好。绝对生物利用度:哌拉西林为71%,而他唑巴坦为83%。
分布与血浆水平:
复方制剂使用后处于稳态时,哌拉西林和他唑巴坦的平均血浆浓度见表1-3。静脉注射或静脉滴注结束后立即出现哌拉西林和他唑巴坦的血浆峰浓度。肌肉注射后达峰时间为40至50分钟。哌拉西林与他唑巴坦同时使用时,哌拉西林的血浆浓度与哌拉西林单独使用同等剂量所达到的血浆浓度相似。
表一、成人五分钟结束静脉注射哌拉西林/他唑巴坦后两种药物的血浆水平(稳态)
哌拉西林的血浆水平(ug/ml)
哌拉西林/他唑巴坦剂量 5**分钟 30分钟 1小时 2小时 3小时 4小时
2g/250mg 237 76 38 13 6 3
4g/500mg 364 165 92 37 16 7
他唑巴坦的血浆水平(ug/ml)
哌拉西林/他唑巴坦剂量 5**分钟 30分钟 1小时 2小时 3小时 4小时
2g/250mg 23.4 8.0 4.5 1.7 0.9 0.7
4g/500mg 34.3 17.9 10.8 4.8 2.0 0.9
**5分钟结束静脉注射
表二、成人30分钟结束静脉注射哌拉西林/他唑巴坦后两种药物的血浆水平(稳态)
哌拉西林的血浆水平(ug/ml)
哌拉西林/他唑巴坦剂量 30**分钟 1小时 1.5小时 2小时 3小时 4小时
2g/250mg 134 57 29 17 5 2
4g/500mg 298 141 87 47 16 7
他唑巴坦的血浆水平(ug/ml)
哌拉西林/他唑巴坦剂量 30**分钟 1小时 1.5小时 2小时 3小时 4小时
2g/250mg 14.8 7.2 4.2 2.6 1.1 0.7
4g/500mg 33.8 17.3 11.7 6.8 2.8 1.3
**30分钟静脉注射
表三、成人30分钟结束静脉注射哌拉西林/他唑巴坦后两种药物的血浆水平(稳态)
哌拉西林的血浆水平(ug/ml)
哌拉西林/他唑巴坦剂量 30**分钟 1小时 1.5小时 2小时 3小时 4小时
2g/250mg 55 45 31 19 8 4
他唑巴坦的血浆水平(ug/ml)
哌拉西林/他唑巴坦剂量 30**分钟 1小时 1.5小时 2小时 3小时 4小时
2g/250mg 10.5 7.4 4.9 3.2 1.4 0.9
当使用剂量自哌拉西林2g/他唑巴坦250mg逐淅增大至哌拉西林4g/他唑巴坦500mg时,哌拉西林和他唑巴坦的血浆水平比按用药剂量比例增加的还有所增大(约增大28%)。
健康人单次或多次使用哌拉西林/他唑巴坦后,其血浆清除半衰期在0.7至1.2小时范围内,这些半衰期不受注入药物的剂量或所用时间的影响。
在血浆浓度高达100ug/ml时,哌拉西林和他唑巴坦与血浆蛋白的结合率分别为21%和23%。
哌拉西林/他唑巴坦在组织和体液内广泛分布,包括肠粘膜、胆囊、肺和胆汁。
哌拉西林在人体内代谢为低生物活性的去乙基代谢产物,他唑巴坦经代谢转化成没有抗菌活性的单一的代谢产物。
排泄:
哌拉西林/他唑巴坦通过肾小球滤过和主动分泌由肾脏排至体外,哌拉西林以药物原形快速排泄,尿液中有所用药物剂量的69%;哌拉西林还可分泌进入胆汁。他唑巴坦及其代谢产物主要由肾脏排泄清除,尿液中出现的80%为药物原形而其余的则为代谢产物。
肾功能受损时:
哌拉西林和他唑巴坦的半衰期随着肌酐清除率的降低而延长,有肌酐清除率低于20ml/min 时,哌拉西林和他唑巴坦的半衰期比肾功能正常的病人分别延长了2倍和4倍。回此,当肌酐清除率小于40ml/min时,建议调整用药剂量(参见“剂量和方法”)。
血液透析可使哌拉西林和他唑巴坦排至体外,分别排出用药剂量的31%和39%。排出的药物可在透析液中发现。哌拉西林和他唑巴坦在腹膜透析时分别以5%和12%的用药剂量排至体外,药物同样出现在透析液中。正在血液透析的病人的用药推存剂量见[用法用量]。
肝功能受损时:
在肝脏受损的病人,哌拉西林和他唑巴坦的半衰期延长。然而,没有必要对肝脏受损病人的用药剂量进行调整。
适应症
哌拉西林/他唑巴坦适用于治疗下列由已检出或疑为敏感细菌所致的全身和/或局部感染。
1、 下呼吸道感染。
2、 泌尿道感染(混合感染或单一细菌感染)。
3、 腹腔内感染。
4、 皮肤及软组织感染。
5、 细菌性败血症。
6、 妇科感染。
7、 与氨基糖苷类药物联合用于患中性粒细胞减少症的病人的细菌感染。
8、 骨与关节感染。
9、 多种细菌混合感染:哌拉西林/他唑巴坦适用于治疗多种细菌混合感染,包括怀疑感染部位(腹腔内、皮肤和软组织感染、上下呼吸道、妇科)存在需氧菌和厌氧菌的感染。
尽管哌拉西林/他唑巴坦仅适用于上述情况,但由于哌拉西林/他唑巴坦药物中有哌拉西林成份,所以对于治疗由哌拉西林敏感细菌所致的感染仍是有效的。因此,治疗由对哌拉西林敏感细菌以及对哌拉西林/他唑巴坦敏感的产β-内酰胺酶所致的混合感染没有必要增加使用另一种抗生素。
在治疗前应进行适当的细菌培养以及做药敏试验,以便确认引起感染的微生物,并且确定致病菌对哌拉西林/他唑巴坦的敏感程度。基于哌拉西林/他唑巴坦对如前面所罗列的革兰氏阳性和阴性、需氧和厌氧菌具有广谱的抗菌活性,因此,将其用于治疗混合感染以及在药敏试验结果尚未报出时进行经验性治疗均十分见效。然而,虽然在药敏试验结果报出之前,可以使用哌拉西林/他唑巴坦进行治疗,但一旦获得药敏结果或治疗无临床反应时,仍需要修正治疗方案。
严重感染时,可在药敏试验结果报出之前开始使用哌拉西林/他唑巴坦作经验性治疗。
哌拉西林/他唑巴坦与氨基糖苷类抗生素联合治疗绿脓杆菌某些菌株的感染有协同作用。特别是在病人宿主防御系统受损的情况下,联合用药的治疗是成功的。两种药物均应使用全治疗剂量。一旦细菌培养和药敏试验结果报出,应调整抗生素的治疗。
在治疗中性粒细胞减少症的病人时,应使用全剂量的哌拉西林/他唑巴坦以及某一种氨基糖
苷类抗生素,对于钾储备低下的病人要警惕可能出现低钾血症,在这类病人应定期测定电解质水平。
用法用量
剂量:
哌拉西林/他唑巴坦必须通过缓慢静脉注射(至少3-5分钟)、缓慢静脉滴注(滴注时间20-30分钟以上)给药。
成人与12岁及12岁以上的青少年:
肾功能正常的成人和青少年的常用剂量为每8小时给予4.5g哌拉西林/他唑巴坦。
每日的用药总剂量根据感染的严重程度和部位增减,剂量范围可每6小时,8小时或12小时一次;从一次2.25g哌拉西林/他唑巴坦至4.5g哌拉西林/他唑巴坦。
肾功能不全:
在肾功能不全和血液透析的病人,静脉用剂量和给药间隔时间应根据实际肾功能受损的程度调整,肾功能不全病人推存使用的每日剂量如下:
成人肾功能受损时静脉用剂量表
内生肌酐清除率(ml/min) 哌拉西林/他唑巴坦的推荐使用剂量
>40 无须调整
20-40 12g/1.5g/日分次用药,4g/500mg/次,q.8.H
<20 8/1g/日分次用药,4g/500mg/次,q.12.H
对于血液透析的病人,哌拉西林/他唑巴坦的最大日剂量是8g/1g/日。此外,由于血液透析在4小时内排出30%-50%的哌拉西林,每次透析后可追加使用2g/250mg哌拉西林/他唑巴坦一次,此外,对肾功能衰竭和肝功能不全的病人,测定其哌拉西林/他唑巴坦的血清浓度可提供调整剂量的另外指导。
用哌拉西林/他唑巴坦治疗急染,至少应用5天,并且在临床症状缓解或发热者体温恢复正常后继续使用18小时。
使用时稀释和配制溶液的方法:
每瓶药品需加入的稀释剂容量如下表所示,请使用下面罗列的相容的稀释液稀释,摇动至药品溶解。
药品每瓶的标示量(哌拉西林/他唑巴坦) 加入瓶中的稀释剂量
2.25g(2g/0.25g) 10ml
4.5g(4g/0.5g) 20ml
可用于配制溶液的相容的稀释剂:
注射用0.9%氯化钠 灭菌注射用水 含苯甲醇的抑菌注射用水 含羟基苯甲酸酯类的抑菌注射用水 抑菌盐水/苯甲醇 抑菌盐水/尼泊金酯类稀释液可用注射器抽出,如按正确的稀释方法稀释,注射器所抽出的全部溶液将提供标示量所示的哌拉西林/他唑巴坦。
上述稀释液可用下列静脉用相容稀释液中的某一种进一步稀释至要求使用的容量(如50ml至150ml);相容的静脉用稀释剂。
注射用0.9%氯化钠
灭菌注射用水*
5%葡萄糖液
6%右旋糖苷氯化钠液
*建议使用灭菌注射用水每次最大推荐剂量为50ml
配制溶液的贮藏和稳定性
本品在稀释或配制溶液后,如在室温下保存,应在24小时内使用;如冷藏保存(2℃-8℃)应在48小时内使用,不用的稀释液应该废弃。
本品与含乳酸盐的林格氏注射液不相容。
药剂学的配伍禁忌
由于哌拉西林/他唑巴坦与其它药物的配伍问题未明确,不应将哌拉西林/他唑巴坦与其它药物混合与同一注射器或同一静脉输液瓶中,每当哌拉西林/他唑巴坦与另一抗生素(如氨基糖苷)联合应用时,每种药物必须分开给药,在体外混合哌拉西林/他唑巴坦和一种氨基糖苷会导致氨基糖苷的大量失活。
哌拉西林/他唑巴坦不得加入血浆制品或白蛋白水解产物中应用。
不良反应
在临床调查研究期间,世界范围内的2621名病人用本复方治疗,在新药的第Ⅲ期试验中,其中3.2%的病人因不良而停药,这些不良主要涉及到皮肤反应(1.3%),包括皮疹和搔痒,胃肠系统症状(0.9%),包括腹泻、恶心和呕吐,以及过敏反应(0.5%).
据报道,局部的不良(不管与使用本复方有无关系)有静脉炎(1.3%)、注射部位反应(0.5%),头痛(0.2%)、炎症(0.2%)、血栓静脉炎(0.2%)以及水肿(0.1%)。
在关键性的临床研究中(病例数=830名),据报道,90%的不良在严重程度上是轻至中度的,在性质上是短暂的。
临床不良:根据为数1063名病人的临床研究,病人中发生率最高的不良(不管与本复方有无关系),有腹泻(11.3%),头痛(7.7%),便秘(7.7%),恶心(6.9%),失眠(6.6%),皮疹(4.2%),包括斑丘疹,水疱,荨麻疹以及皮肤样改变,呕吐(3.3%),消化不良(3.3%),瘙痒(3.1%),粪便改变(2.4%),发热(2.4%),激动不安(2.1%),疼痛(1.7%),念珠菌感染(1.6%),高血压(1.6%),头晕(1.4%),腹痛(1.3%),水肿(1.2%),焦急(1.2%)以及呼吸困难(1.1%)。
此外,据报道,1%或小于是1%的病人中出现的全身不良按系统排列如下:
自主神经系统:低血压、肠梗阻、晕厥
全身表现:寒战、背痛、不适
心血管系统:心动过速,包括室上性心动过速和室性心动过速,心动过缓,心房纤颤,心室纤颤,心脏停博,心力衰竭,循环衰竭,心肌梗塞。
中枢神经系统:震颤、惊厥、眩晕。
消化系统:黑便、胃肠胀气、消化道出血、胃炎、呃逆、溃疡性口腔炎,药物诱发的结肠炎,黄疸。在临床试验期间,伪膜性结肠炎症状的发生可以在使用抗生素之时,也可以发生于其后(参见[警告])。
听觉:耳鸣
过敏性:过敏反应,过敏性反应/过敏样反应(包括休克)
感染:念珠菌属双重感染
代谢和营养方面:症状性低血糖、口渴、低钾血症
肌肉骨骼系统:肌痛、关节痛
血小板、出血、凝血方面:贫血、肠系膜血管栓塞、紫癜、鼻出血、出血时间延长、溶血性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、血小板增多、肺栓塞(见[注意事项])
表现:精神错乱、幻觉、抑郁
女性生殖系统:白带、阴道炎
呼吸系统:咽炎、肺水肿、支气管痉挛、咳嗽
皮肤及其附属器:瘙痒、多汗、大疱性皮炎、多形性红斑、Stevens-Johnson综合症(多形糜烂性红斑的一型)、毒性表皮坏死溶解。
特殊感觉:味觉反常
泌尿系统:尿潴留,排尿困难,少尿,血尿,尿失禁
视觉系统:畏光
血管(外周血管):潮红
肾脏:肾功能衰竭、罕见有间质性肾炎
异常的实验室检查结果
不考虑药物之间的相互关系,仅实验室参数的改变包括:造血系统方面:血红蛋白的红细胞压积的减少,血小板减少症,血小板计数增加,嗜酸性粒细胞增多,白细胞减少症,中性粒细胞减少症。与使用本复方相关的白细胞减少症/中性粒细胞减少症表现为可逆性,最常见的是与用药时间延长有关(如疗程大于21天)。这些病人以撤药而结束治疗,部分病人伴有全身症状(如发热、强直、寒战)。
凝血方面:直接库姆斯氏试验(coomb’s test)阳性,凝血酶原时间延长,部分凝血活酶时间延长。
肝脏:血清转氨酶包括丙氨酸氨基转移酶(ALT,即SGPT),天冬氨酸氨基转移酶(AST,即SGOT),碱性磷酸酶,胆红素和γ-谷氨酰转移酶短暂性升高。
肾脏:血肌酐,血尿素氮增高。
尿液分析:蛋白尿、血尿、脓尿。
实验室检查结果的改变还包括电解质的异常改变(即血钠、钾和钙升高和降低)、高血糖、总蛋白、葡萄糖或白蛋白降低。
无菌哌拉西林钠也曾报道有下列不良反应:
皮肤及其附属器:罕见报道多形性红斑和Stevens-Johnson综合症(多形糜烂性红斑的一型)。
消化系统:胆汁淤积型肝炎
骨骼:延长肌肉松弛
用哌拉西林治疗囊性纤维化病人伴随发热和皮疹发生率增加。
禁忌
哌拉西林/他唑巴坦禁用于对任何β-内酰胺类药物,包括青霉素类和/或头孢菌素类药物,或β-内酰胺酶抑制剂有过敏史的病人。
注意事项
警告
接受青霉素类药物,包括哌拉西林/他唑巴坦治疗的病人,发生严重、偶尔是致命的过敏反应曾见于报道。这类反应在对多种过敏原(抗原)有过敏史的病人中更易发生。
曾有报道,有青霉素过敏史的病人使用某一种头孢菌素时发生了严重的过敏反应。因此,在开始使用哌拉西林/他唑巴坦治疗之前,应仔细询问以前对青霉素类、头孢菌素类以及其他药物是否出现过过敏反应。在使用哌拉西林/他唑巴坦治疗期间,一旦出现过敏反应,必须中止用药。严重的过敏反应发生时需用肾上腺素以及其它急救措施进行抢救。
在发生严重而持续的腹泻时,必须考虑存在抗生素诱导的威胁生命的伪膜性结肠炎。因此,在这些病例中必须立即停用哌拉西林/他唑巴坦,并进行适当的治疗(如口服拉宁或口服万古霉素),禁用抑制肠蠕动的药物。
一般注意事项
虽然哌拉西林/他唑巴坦具有青霉素类抗生素的低毒性的特征,但在长期用药时,仍建议定期检查包括肾功能、肝功能以及造血功能等诸器官系统的功能状况。
有些病人在接受β-内酰胺抗生素时出现出血的表现,这些反应有时与凝血试验的异常有关。如凝血时间、血小板聚集功能和凝血酶原时间可出现异常,肾功能衰退竭的病人更易发生这类反应,如果出现出血,应停用β-内酰胺抗生素并代之以适当的治疗。
必须记住耐药菌株出现的可能性,它将引起二重感染,尤其在长时间治疗时可能发生。如果发生双重感染,应取适当的治疗措施。
同使用其它青毒素类药物一样,如果静脉内给药,而剂量超过推荐剂量,病人可能会出现神经肌肉兴奋或惊厥。
哌拉西林/他唑巴坦是哌拉西林的一钠盐和他唑巴坦的一钠盐,每瓶中的钠含量为:
2g/250mg瓶中:含4.69mEq(折合108.0mg)钠
4g/500mg瓶中:含9.39mEq(折合216mg)钠
病人钠的总摄入量可能会增加,当用于治疗需要限制钠盐摄入的病人时,应考虑上述的钠含量。对于存在钾储备量低下的用药病人应定期测定血电解质水平,并且对潜在的钾储备低下状态,和同时正在接受可能降低钾水平的治疗,如细胞毒药物或者利尿剂治疗的病人保持警惕性。
短期大剂量使用抗生素治疗淋病可以掩盖或者延缓潜伏期梅毒的症状。因此,在治疗前,应排除患淋病的病人,同时患有梅毒,应从有可疑原发损害的病人身上取标本进行暗视野映光法检查,并进行至少为期4个月的多次血清学检查。
实验室检查
应定期检查造血功能,尤其是长时间(即大于21天)用药时,因为可能发生白细胞减少或中性粒细胞减少。(参见“不良反应”-异常的实验室检查结果)。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚未获得足够的妇女在妊娠期使用哌拉西林/他唑巴坦或单独使用哌拉西林或他唑巴坦的研究资料。哌拉西林和他唑巴坦可通过胎盘屏障。哌拉西林/他唑巴坦不影响大鼠的生育力,对小鼠或大鼠也没有致畸作用或胚胎毒性。哌拉西林分泌入人的乳汁,但浓度很低;尚未研究他唑巴坦在人乳中的浓度。在目前尚未深入调查获得有关资料之前,对于孕妇和哺乳妇女仅在药物对患病妇女的益处超过了对儿童及其胎儿的风险时方可用于治疗。
儿童用药
在尚未获得进一步的研究资料之前,哌拉西林/他唑巴坦不应用于12岁以下的儿童。
老年患者用药
65岁以上的病人不会仅因为年龄而增加不良反应发生率,但是,如果出现肾功能不全,必须调整剂量。
药物相互作用
如同其他青霉素类药物,丙磺舒与哌拉西林/他唑巴坦联合应用,可降低哌拉西林与他唑巴坦两者的肾清除率,而半衰期延长,但两种药物的血浆高峰浓度不受影响,没有发现哌拉西林/他唑巴坦与万古霉素之间的相互作用。
哌拉西林/他唑巴坦与妥布霉素同时使用时,妥布霉素的曲线下面积、肾清除率以及尿液中检出的妥布霉素分别减少了11%、32%和38%,与哌拉西林/他唑巴坦联合应用后,妥布霉素的药动学发生改变的原因是因为哌拉西林/他唑巴坦的存在致使妥布霉素的失活造成的。这在活体内和体外均证明了这一点。已经认识到氨基糖苷类抗生素可因青霉素类药物的存在而失活。曾设想青霉素类与氨基糖苷类抗生素的复方制剂形式,但这类复合制剂是无微生物学活性且不了解其毒性情况的,在严重肾功能不全的病人(即长期血液透析患者),当妥布霉素与哌拉西林联合应用时,妥布霉素的药动学参数发生明显改变。在联合应用氨基糖苷类抗生素与哌拉西林/他唑巴坦的轻中度肾功能不全的病人中,还不清楚属于氨基糖苷类抗生素的妥布霉素在药动学方面有何改变以及氨基糖苷类抗生素与青毒素类药物同时应用的潜在毒性。
当哌拉西林与非去路极化肌松剂维库溴铵(vecuronium)同时应用时,可延长维库溴铵的神经肌肉阻滞作用。
每当哌拉西林/他唑巴坦与另一种抗生素,尤其是与某种氨基糖苷类抗生素联合应用时,不得将其混在同一静脉注射液中或同时使用,因为两者在物理学上是不相容的。
在哌拉西林与肝素,口服抗凝剂和可能影响血凝系统包括血小板功能的其它药物同时应用期间,应经常检测和定期监测各项凝血指标。
哌拉西林可能减少甲氨喋呤的排泄,因此,必须监测病人甲氨喋呤的血药浓度,以避免药物毒性。
药物与实验室检查的相互关系
与使用其它青霉素类药物相同,哌拉西林/他唑巴坦可在用铜还原法测定尿糖时导致尿糖阳性反应。因此建议在用药时使用酶法的葡萄糖氧化酶反应测定尿糖。
药物过量
哌拉西林/他唑巴坦上市后有过量用药的报道,主要表现为恶心、呕吐和腹泻,这些症状在使用通常的推荐剂量时也已报道。静脉内用药如果高于推荐剂量,患者可能引起神经肌肉兴奋或惊厥,特别是肾衰竭病人。
中毒的解救:
无特效的解毒剂
根据患者的临床表现应给予支持和对症治疗,血液透析可减少血清中过量的哌拉西林和他唑巴坦。
急诊处理时,用所有必需的加强医疗急救措施,具体内容与处理哌拉西林急诊情况相同。
如果发生运动兴奋性增高或惊厥,应使用抗惊厥的药物(如安定或巴比妥类药物)。
万一发生严重的过敏反应,用通常的急救措施(抗组胺药物、皮质类固醇、拟交感神经药物,如需要,给予吸氧并用气道管理(保持呼吸道通畅的种种措施))。
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